[發明專利]一種治療急性腸炎的中藥及其分散片

有效

• 申請號: 200710051973.8
• 申請日: 2007-04-26
• 公開（公告）號: CN101073601A
• 公開（公告）日: 2007-11-21
• 發明（設計）人: 黃志軍;熊富良;徐紹新;李崇明;肖飛;袁銘;曾慶輝;朱立彬;趙娟
• 申請（專利權）人: 武漢健民中藥工程有限責任公司
• 主分類號: A61K36/539
• 分類號: A61K36/539;A61K9/20;A61P1/12
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技術領域

本發明屬于一種中藥，具體的，是一種用于治療急性腸炎的有效部位群中藥。

背景技術

小檗皮、黃芩是傳統中藥材，小檗皮首載于唐代《新修本草》，具有較強的瀉火解毒、清熱燥濕作用，治療痢疾、腸炎等病證，療效可靠。本品在方中用量較大，又能直接針對大腸之熱毒或濕熱，故作為主藥。黃芩性味亦較苦寒，可主歸大腸經，亦以瀉火解毒，清熱燥濕為主藥功效.《神農本草經》稱其主“諸熱泄利”，《名醫別錄》謂其主“胃中熱，小腸絞痛”本品亦多用于各種濕熱病證，治療濕熱泄利更多與黃連同用，如《神農本草經疏》稱其：“治濕熱中阻者，與黃連為耦，......黃連能治濕生之熱，不能治熱生之濕也，故黃芩協黃連，能解熱生之濕也。”本方則取此意，以黃芩助小檗皮，瀉火解毒，燥濕止瀉，作為輔藥。

分散片是80年代開始應用的一種非常實用的新劑型，屬于速效制劑，具有起效快，生物利用度高，既可當作片劑吞服，也可溶于水中服用，適用于不同類型的病人；在水中溶解速度可與凍干速溶片或泡騰片相比，而且不需要特殊的專用設備和復雜的制備工藝，也沒有泡騰片那樣的酸堿配伍禁忌，可以使用普通的片劑設備制造。它在19～21℃的水中于180秒內崩解，片子放在100m1水中攪拌至完全分散后形成均勻分散體。

中藥提取物制成的糖衣片一般崩解時間都在30分鐘以上，嚴重影響療效。需要適當的提取技術將中藥提取精制，獲得精制后的提取物，再用分散片技術結合中藥的特點按照我國新藥審批辦法的要求進行深入研究，解決中藥提取物制成的片劑崩解難的問題。

發明內容

本發明的目的是提供一種療效確切、副作用少的用于治療急性腸炎的中藥，并采用復方有效部位群的提取和精制產物，在保證有效部分得率和轉移率的基礎上，使小檗皮、黃芩浸膏得率非常小，再用分散片技術，結合中藥特點進行深入研究，解決中藥提取物制備的片劑崩解難的問題。

為實現上述目的，本發明的特點是：它是由以下原料制成的制劑：小檗皮1167份，黃芩667份。

按上述重量配比的兩種原料進行提取、精制后得到的有效部位提取物分別是小檗皮提取物40～60份、黃芩提取物80～100份。

其中小檗皮提取物中含50％～95％的總生物堿，含50％～85％的鹽酸小檗堿；黃芩提取物中含50％～95％的總黃酮，含50％～85％的黃芩苷。

其中小檗皮提取物的制備方法是：小檗皮粉碎成粗粉，照中國藥典2000年版一部附錄IQ項下的滲漉法滲漉，用12倍量0.5％硫酸溶液作溶媒，浸漬24小時后，以每1000g藥材每分鐘3ml的速度滲漉，收集滲漉液，滲漉液加石灰乳調PH值為5，濾過，濾液加鹽酸調PH值為1～2，加氯化鈉使含鹽量達10％，靜置48小時，濾過，沉淀水洗至PH值為4～5，60℃干燥，粉碎，過120目篩。

其中黃芩提取物的制備方法是：黃芩蒸制30分鐘，取出，切片，干燥，粉碎成顆粒，分別加12倍量水煎煮三次，每次1小時，趁熱濾過，合并濾液，濃縮至50～60℃下的相對密度為1.02～1.04，加鹽酸調PH值為1，80℃保溫1小時，靜置24小時，濾過，沉淀水洗至PH值為5，50℃干燥，粉碎，過120目篩。

當然，本發明的上述藥物組合物按照常規的中藥制劑工藝可以制備成任何一種適合于臨床上使用的藥物劑型，例如：片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑、膏劑、合劑、糖漿劑、注射劑、帖劑等，只要使用本發明的上述兩種藥材或提取物的組合物，不論采用何種劑型，均屬于本發明的保護范圍之內，在將上述藥物組合物制備成藥劑時，根據制劑的特殊需要，可以再加入其它的賦形劑，例如：調味劑、增溶劑、稀釋劑、崩解劑、潤滑劑等。本發明優選的劑型為分散片。

分散片要求在3min內崩解分散、并形成均勻的混懸液，要達到這一特點，要求分散片具有很好的崩解性能和溶脹性能，因此選用適宜的輔料，是控制分散片質量的關鍵。

1、崩解劑和填充材料的選擇

(1)崩解劑和填充材料種類的選擇

試驗中曾選用了淀粉、羧甲淀粉鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素等，經預試觀察崩解情況，同時考慮到成本，最后確定選用羧甲淀粉鈉作為崩解劑，微晶纖維素作為填充材料，微晶纖維素同時兼有一定崩解作用。

(2)崩解劑及填充材料用量篩選

按處方小檗皮、黃芩藥材比例及提取物收得率，稱取小檗皮中間體、黃芩中間體適量，混勻，采用內外各一半二步加入法，加入不同量羧甲淀粉鈉，以微晶纖維素作為填充劑(兼作崩解劑)，在相同壓力下壓片，測定崩解時間，結果見表1。