[發(fā)明專利]青蒿油及其制劑的醫(yī)藥用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710049229.4
• 申請日: 2007-06-01
• 公開（公告）號: CN101313928A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 薛永新
• 申請（專利權(quán)）人: 薛永新
• 主分類號: A61K36/282
• 分類號: A61K36/282;A61K9/20;A61K9/28;A61K9/48;A61K9/50;A61K47/40;A61P31/14;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/20;A61P31/00
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技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種青蒿油及其制劑的醫(yī)藥用途，即青蒿油及其制劑用于治療和預(yù)防艾滋病、流感、皰疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反應(yīng)疾病的醫(yī)藥用途。

背景技術(shù)：

現(xiàn)有技術(shù)中，青蒿為常用中藥之一，其抗瘧作用專屬性較強，對慢性支氣管炎也有療效。關(guān)于青蒿的報道大多數(shù)是青蒿素抗瘧作用論述，到目前為止，尚未見到有關(guān)青蒿油具有抗菌抗病毒及解熱尤其包括抗HIV在內(nèi)的反轉(zhuǎn)錄病毒的報道。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的在于提供青蒿油及其制劑的醫(yī)藥用途。

本發(fā)明的目的是通過下述技術(shù)方案來實現(xiàn)的。

本發(fā)明的青蒿油及其制劑的醫(yī)藥用途是指用于治療和預(yù)防艾滋病、流感、皰疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反應(yīng)疾病，所述青蒿油的制劑是指口服劑型、注射劑、外用劑型及各種緩控釋劑型，口服劑型包括膠囊劑、片劑、滴丸劑、微丸劑、微囊劑、薄膜包衣片劑、糖衣片劑。

本發(fā)明的入藥方式可通過β-環(huán)糊精包合，制得β-環(huán)糊精包合物，制備方法可以是飽和水溶液法、研磨法、冷凍干燥法、超聲波法，其中應(yīng)用的緩釋包衣技術(shù)包括pH依賴型緩釋包衣技術(shù)、溶蝕延遲包衣技術(shù)、基于結(jié)腸酶降解緩釋包衣技術(shù)等。

本發(fā)明青蒿油的提取方法如下：

將青蒿生藥粉碎(過10-60目篩)或青蒿生藥提取青蒿素后的青蒿素母液，與水按一定比例(1∶1-20)盛入帶冷卻裝置的蒸餾器中，并接揮發(fā)油提取器，加熱蒸餾器，收集揮發(fā)油。

青蒿素母液的制備方法如下：

將青蒿生藥加入石油醚或六號汽油提取，提取液上層析柱，將流出液回收溶劑得母液A；層析柱加入洗脫劑，洗脫劑石油醚∶乙酸乙酯＝15-95∶5，洗脫液濃縮結(jié)晶，將結(jié)晶液過濾得濾液和青蒿素重結(jié)晶產(chǎn)品，濾液回收溶劑后得母液B，將母液A和母液B合并得青蒿素母液。

本發(fā)明的優(yōu)點是：提供了可期待用于治療和預(yù)防艾滋病、流感、皰疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反應(yīng)疾病的醫(yī)藥用途，并發(fā)現(xiàn)其具有很強的治療和預(yù)防艾滋病、流感、皰疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反應(yīng)疾病的作用特點。

下面通過實施例進一步說明本發(fā)明，本發(fā)明不僅限于所述實施例。

具體實施方式：

實施例一

青蒿素母液的制備

將青蒿生藥加入六號汽油提取，提取液上硅膠柱，將流出液回收溶劑得母液A；硅膠柱加入洗脫劑(石油醚∶乙酸乙酯＝95∶5)洗脫，直至將青蒿素洗脫完全，洗脫液濃縮結(jié)晶，將結(jié)晶液過濾得濾液和青蒿素重結(jié)晶產(chǎn)品，濾液回收溶劑后得母液B，將母液A和母液B合并得青蒿素母液。

實施例二

青蒿油殺滅HIV的試驗：青蒿油與HIV病毒(TCID₅₀＝1.78×10⁵/ml)共孵育1小時后，用Biomerieux的HIV-1?P24試劑盒測定抗原P24的量，從而推算出HIV病毒的量。抑制率＝100×(1-測定的OD值/HIV病毒液對照)。

青蒿油有體外殺滅HIV的活性

青蒿油直接體外殺滅HIV的試驗表明，青蒿油對HIV病毒有一定的直接殺滅的作用，在濃度為0.10mg/ml時，對HIV病毒的直接殺滅率達到了73％以上，抑制效果比較明顯，見表1。

表1?HIV-1P24抗原檢測法檢測青蒿油對HIV的殺滅作用

實施例三

青蒿油體外抑制HIV-1的反轉(zhuǎn)錄酶的活性：在有藥物的溶液中加入反轉(zhuǎn)錄酶標(biāo)準(zhǔn)液，然后用Innovagen公司的Retrosys反轉(zhuǎn)錄酶活性測試試劑盒進行測定。抑制率＝100×(1-測定的OD值/陽性對照)。

青蒿油體外抑制HIV-1的反轉(zhuǎn)錄酶活性的試驗表明，青蒿油對HIV-1的反轉(zhuǎn)錄酶有抑制作用，在濃度為0.10mg/ml時，對HIV-1的反轉(zhuǎn)錄酶的抑制作用達到了75.05％，見表2。

表2青蒿油體外對HIV-1的反轉(zhuǎn)錄酶抑制作用的試驗結(jié)果

實施例四

青蒿油對受HIV感染的細胞的保護作用：用HIV病毒感染MT4細胞，在細胞懸液中加入青蒿油，繼續(xù)培養(yǎng)，四天后，用XTT法測定細胞的數(shù)量，與不加青蒿油的HIV感染的MT4細胞對比，從而計算出青蒿油對受HIV感染的細胞的保護作用。細胞被保護率＝100×[1-(細胞+藥-細胞+藥+HIV)/(細胞對照-細胞+HIV)]。

青蒿油對受HIV感染的細胞有較好的保護率。青蒿油在濃度為0.10mg/ml時，對細胞的保護率達到了52.47％，見表3。