[發明專利]奧硝唑琥珀酸酯鈉化合物和藥物組合物及用途

無效

• 申請號: 200710048780.7
• 申請日: 2007-03-30
• 公開（公告）號: CN101274913A
• 公開（公告）日: 2008-10-01
• 發明（設計）人: 李麗川
• 申請（專利權）人: 四川百利藥業有限責任公司
• 主分類號: C07D233/94
• 分類號: C07D233/94;A61K31/4164;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.?奧硝唑琥珀酸酯鈉化合物，或其藥學上可接受的鹽、水合物、光學異構體，其結構如式(I)所示：

2.?權利要求1所述的奧硝唑琥珀酸酯鈉化合物，其特征在于，所述奧硝唑琥珀酸酯鈉是其消旋體、S型異構體、R型異構體，結構如下：

3.?權利要求1所述的奧硝唑琥珀酸酯鈉的制備方法，其特征是以奧硝唑1份、琥珀酸酐為1.2-4份，三乙醇胺為20-60份進行反應，反應溫度為40-120℃，時間為3-11小時，三乙醇胺在真空條件下蒸發除去，壓力為0.023-0.1bar、溫度150-220℃得到奧硝唑琥珀酸酯，取奧硝唑琥珀酸酯1份，加入氫氧化鈉1份，在40-60℃下，攪拌反應1-2小時，在真空條件下蒸發濃縮，干燥，得到奧硝唑琥珀酸酯鈉。

4.?以權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽、水合物、光學異構體為活性成分的藥物組合物。

5.?制備權利要求4所述的藥物組合物的方法，其特征是將權利要求1所述的化合物轉化成適宜的給藥劑型，如有必要，使用惰性輔加劑和賦形劑。

6.?權利要求4所述的藥物組合物，可用于胃腸道或非胃腸道給藥。

7.?權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽、水合物、光學異構體在制備抗厭氧菌和抗滴蟲藥物中的應用。