[發(fā)明專利]甾體總皂苷提取物的新用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710048493.6
• 申請日: 2007-02-14
• 公開（公告）號: CN101244066A
• 公開（公告）日: 2008-08-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李伯剛;鄒文俊;白紅艷;黃坤;石金發(fā);劉忠榮;王若竹
• 申請（專利權(quán)）人: 成都地奧制藥集團(tuán)有限公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61K36/894;A61P25/02
• 代理公司: 北京律誠同業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 李高峽

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及甾體總皂苷提取物的制藥新用途，具體的說是甾體總皂苷提取物在制備用于治療心臟神經(jīng)官能癥藥物中的用途，屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

心臟神經(jīng)官能癥，曾稱心血管神經(jīng)癥、心臟神經(jīng)癥、功能性心臟不適等，主觀癥狀以心血管系統(tǒng)功能失常為主，合并心理方面的障礙，是神經(jīng)官能癥的一種特殊類型。大多發(fā)生在青年和壯年，以20～40歲者最多見。女性多于男性，尤其是更年期婦女更多見，主訴癥狀多而分散，見心悸、呼吸困難、心前區(qū)痛(但部位常不固定，可持續(xù)數(shù)秒或數(shù)小時不等；疼痛發(fā)作與活動無關(guān)，多在靜息時發(fā)生，含服硝酸甘油無效)、疲乏無力，以及一些自主神經(jīng)功能紊亂的癥狀，如多汗、手足冷、兩手震顫、尿頻等。與癥狀出現(xiàn)較多相反的是，體檢常缺乏陽性體征，病理上無器質(zhì)性心臟病依據(jù)。

目前關(guān)于心臟神經(jīng)官能癥的病因尚不清楚，認(rèn)為可能與體質(zhì)、神經(jīng)、行為、外周環(huán)境、遺傳因素有關(guān)。患者神經(jīng)類型常為弱型，發(fā)病大多有明確的誘發(fā)因素，在精神上受到刺激或工作較緊張時，往往不能使自己適應(yīng)這種環(huán)境而易發(fā)病或使癥狀加重。精神、環(huán)境等的刺激可引起各種生理改變，主要表現(xiàn)為交感神經(jīng)活性增加和腎上腺素皮質(zhì)激素分泌增多。臨床研究還顯示本癥患者對運(yùn)動、心理學(xué)試驗(yàn)和疼痛刺激有異常反應(yīng)。

雖然心臟神經(jīng)官能癥與一般神經(jīng)官能癥在臨床表現(xiàn)上有一定相似性，但二者在疾病診斷、治療上卻各不相同。目前在臨床上心臟神經(jīng)官能癥尚無療效確切的治療藥物。西醫(yī)對心臟神經(jīng)官能癥的治療多采取綜合治療的原則。首先，重視心理治療，醫(yī)護(hù)人員必須對病人關(guān)懷和有耐心以獲得他的信任和合作，做好思想解釋，解除顧慮，使其相信并無器質(zhì)性心血管病，增強(qiáng)治愈信心；其次，合理安排生活，適當(dāng)參加體力活動及鍛煉，并適當(dāng)減輕或調(diào)整工作，但不必臥床休息；再者，藥物治療減輕癥狀，可用小劑量地西泮、氯氮卓、甲丙氨酯等鎮(zhèn)靜劑，普萘洛爾、比索洛爾等β-受體阻滯劑，其它亦可用谷維素與中藥安神藥等。

在中醫(yī)學(xué)中心臟神經(jīng)官能癥無直接對應(yīng)的病名，自1985年我國實(shí)施“新藥審批辦法”20多年來還未產(chǎn)生經(jīng)系統(tǒng)研究的治療心臟神經(jīng)官能癥的國家級中藥新藥，表明中醫(yī)藥對該疾病本質(zhì)的認(rèn)識、病因病機(jī)及治法的研究均十分貧乏，在實(shí)驗(yàn)研究方面還無對應(yīng)的動物模型與藥效學(xué)評價方法。專家們指出對尚無特定治療方法的病癥，應(yīng)發(fā)揮我國中醫(yī)中藥的優(yōu)勢，加強(qiáng)用中醫(yī)藥治療該類病癥的研究。近年來用中醫(yī)藥治療心臟神經(jīng)官能癥已取得初步療效，朱翠玲報道用奔豚口服液治療60例心血管神經(jīng)癥患者，經(jīng)30天療程后，對總體療效及心悸、胸悶、胸痛、失眠、呼吸困難與乏力的改善，ST-T異常、T波低平、ST段壓低、T波倒置、早搏等心電圖異常的改善及對呼吸心率差、臥立心率差與乏氏指數(shù)等心臟植物神經(jīng)功能指標(biāo)的改善均以治療組明顯優(yōu)于對照組。劉圣君等用步長穩(wěn)心顆粒(黨參、精、甘松、琥珀、三七等組成)聯(lián)合心神寧片(酸棗仁、梔子、遠(yuǎn)志、甘草、茯苓、六神曲等組成)治療心臟神經(jīng)官能癥。對照組采用傳統(tǒng)的安定加氨酰心胺治療，兩組各32例，療程2個月。結(jié)果治療組總有效率高于對照組。其他方藥如柴胡加龍骨牡蠣湯、刺五加注射液、歸脾湯、寧心安神飲、十味溫膽湯、逍遙散、心血通注射液、養(yǎng)心解郁湯等都取得了較為滿意的療效。(錢伯初.心臟神經(jīng)官能癥中西醫(yī)研究概述.浙江中西醫(yī)結(jié)合雜志，2005，11(15)：661～662)目前研發(fā)治療心臟神經(jīng)官能癥的中藥新藥已引起醫(yī)藥科技界的重視。

甾體皂苷是植物中一類重要的生物活性物質(zhì)，也是中藥黃山藥和穿龍薯蕷的主要活性成分，中華人民共和國藥典2005版一部公開了以地奧心血康(甾體總皂苷)為主要成分的地奧心血康膠囊(主要成分為黃山藥、穿龍薯蕷根莖提取物地奧心血康)在預(yù)防和治療冠心病、心絞痛以及瘀血內(nèi)阻之胸痹、眩暈、氣短、心悸、胸悶或痛中的用途；中國發(fā)明專利ZL?02128119.X公開了螺甾烷醇類甾體皂苷在制備用于治療心血管疾病藥物中的用途；ZL?02146284.4公開了薯蕷皂苷在制備用于治療和預(yù)防高脂血癥、抗血栓作用藥物中的用途；CN?02146797.8公開了薯蕷皂苷在制備抗腫瘤藥物中的用途；張存莉等綜述了甾體皂苷在心血管系統(tǒng)、抗腫瘤、增強(qiáng)免疫、降血糖、抗生育、殺蟲、抗真菌等方面的藥理活性(張存莉等.甾體皂苷的生物活性研究進(jìn)展.西北林學(xué)院學(xué)報，2003，18(2)：95～100)。但迄今為止尚未發(fā)現(xiàn)甾體總皂苷提取物用于治療心臟神經(jīng)官能癥的新用途。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的技術(shù)方案是提供甾體總皂苷提取物在制備用于治療心臟神經(jīng)官能癥藥物中的用途。本發(fā)明還提供了一種治療心臟神經(jīng)官能癥的藥物組合物。