[發(fā)明專利]茴香醛作為驅(qū)避節(jié)肢動物活性成份的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710047840.3
• 申請日: 2007-11-06
• 公開（公告）號: CN101176447A
• 公開（公告）日: 2008-05-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 郝蕙玲;杜家緯;潘家復(fù);許少甫;鄧曉軍;孫錦程
• 申請（專利權(quán)）人: 中國人民解放軍海軍醫(yī)學(xué)研究所
• 主分類號: A01N35/04
• 分類號: A01N35/04;A01P17/00;A01P7/00
• 代理公司: 上海金盛協(xié)力知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 羅大忱

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及茴香醛的新用途。

背景技術(shù)

茴香醛，英文名稱為：p-Anisaldehyde或4-Methoxy?benzaldehyde，4-methoxy-Benzaldehyde，4-anisaldehyde)，又名對甲氧基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛、對茴香醛。CAS：123-11-5，分子式：C₈H₈O₂，分子質(zhì)量：136.15，沸點(diǎn)：248-249℃，相對密度1.1191(15/4℃)，折射率折射率1.5730。為無色至淺黃色透明油狀液體，易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿等有機(jī)溶劑，不溶于水，結(jié)構(gòu)式如下：

該化合物廣泛存在于風(fēng)蘭屬Angraecum、杓蘭屬Cypripedium、草莓屬Fragaria、角茴香屬Hypecoum、睡蓮屬Nymphaea、眼眉蘭屬Ophrys以及丁香屬Syringa植物中，具有山楂子的香氣。

在以往的研究和應(yīng)用中，該品在我國GB2760-86規(guī)定中暫時允許使用為食用香料；作為無氰鍍鋅DE添加劑的優(yōu)良光亮劑，它能在較寬的電流范圍內(nèi)提高陽極極化，獲得光亮鍍層；在醫(yī)藥工業(yè)用于制造抗微生物的藥物羥氨芐基青霉素等，是抗組織胺藥物的中間體。

在驅(qū)避劑研究領(lǐng)域，自1954年報道避蚊胺(N，N-diethyl-3-methylbenzamide，DEET)具驅(qū)避活性以來，一直作為最有效的驅(qū)避劑被廣泛應(yīng)用。然而，多年來有關(guān)其毒性及安全性方面的問題一直受到人們的關(guān)注，如文獻(xiàn)：N.Engl.J.Med.，264：289，1961；N.Engl.J.Med.，307(21)：1341，1982；Int.J.Dev.Neurosci，2004所報道的內(nèi)容。

因此，世界各國的科學(xué)家都在加強(qiáng)尋找更為安全、有效的驅(qū)避物質(zhì)。從近年的文獻(xiàn)資料來看，對植物源驅(qū)避劑的研究更為重視，象美國、印度、日本、泰國、新加坡、南非、肯尼亞、馬來西亞等國都在積極開展研究，試圖從植物中發(fā)現(xiàn)更為有效的驅(qū)避物。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供茴香醛作為驅(qū)避節(jié)肢動物活性成份的應(yīng)用，以滿足人們的需要。

本發(fā)明的發(fā)明人的研究發(fā)現(xiàn)，茴香醛對節(jié)肢動物具良好的驅(qū)避活性，因此可以用于驅(qū)避節(jié)肢動物；

所述節(jié)肢動物包括昆蟲綱或蛛形綱等在內(nèi)的，動物分類意義上的節(jié)肢動物門(Arthropoda)所涵蓋的物種。

為了便于應(yīng)用，可以將茴香醛與一種或多種載體混合，采用常規(guī)的方法制備成為制劑；

所說的制劑包括驅(qū)避節(jié)肢動物有效量的茴香醛和載體，優(yōu)選的，制劑中，茴香醛的重量濃度為0.5-99％；

所說的載體包括農(nóng)藥及衛(wèi)生殺蟲劑領(lǐng)域常規(guī)的有機(jī)溶劑、賦型劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、表面活性劑、吸附載體、潤滑劑、穩(wěn)定劑或發(fā)泡劑等中的一種以上；

所說的有機(jī)溶劑如乙醇、丙酮、醋酸乙酯或己烷；

賦型劑如聚乙二醇、瓊脂、海藻酸鈉或羧甲基纖維素鈉；

填充劑如碳酸鈣、煅燒陶土、淀粉或糊精；

粘合劑如羧甲基纖維素、蟲膠、醋酸乙烯樹脂或松香；

濕潤劑如烷基磺酸鈉、烷基丁二酸酯磺酸鈉、季胺鹽或芳香族磺酸鹽；

崩解劑如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羥丙基淀粉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或干淀粉；

表面活性劑如十二烷基二甲基氧化胺、烷基二苯醚雙磺酸鹽、十二烷基硫酸鈉或甘油硬脂酸酯；

吸附載體如硅藻土、白炭黑、滑石或膨潤土；

潤滑劑如硬脂酸鎂、滑石粉、硬脂酸或月掛醇硫酸鎂；

穩(wěn)定劑如環(huán)氧化環(huán)己烯、異戊醇、二烷基丁二酸酯磺酸鈉或松節(jié)油；

發(fā)泡劑如偶氮二甲酰胺、對甲苯磺酰肼、二亞硝基五亞甲基四胺或偶氮二異丁腈；

所說的制劑的劑型包括液劑、乳劑、膏劑、霜劑、凝膠劑、噴霧劑、油劑、片劑、粉劑、肥皂蠟塊、香波、涂料、纖維或織物等。

本發(fā)明的制劑的使用方法，可以根據(jù)用戶的要求和劑型，采用涂抹、燃燒或放置于空間自然揮發(fā)等方法。

下述的實(shí)驗資料，是為了更好地理解本發(fā)明，但并不意味著對本發(fā)明的任何限制。

1.驅(qū)避化合物對蚊蟲的驅(qū)避活性測定

實(shí)驗樣品：

DEET(95.4％)，江蘇省丹陽市華盛化工有限公司出品；芳樟醇(99％)，購自Sigma公司；香葉醇(96％)，香茅醛(92％)，檸檬醛(97％)，由上海愛普香料有限公司提供；茴香醛(99％)，購自上海化學(xué)試劑有限公司。

試驗動物：