[發(fā)明專利]二芳基嘧啶類衍生物及其制備方法和用途無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200710045937.0 | 申請(qǐng)日： | 2007-09-13 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101121698A | 公開（公告）日： | 2008-02-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 陳芬兒;馮筱晴 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 復(fù)旦大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D239/47 | 分類號(hào)： | C07D239/47;A61K31/505;A61P31/18 |
| 代理公司： | 上海正旦專利代理有限公司 | 代理人： | 陸飛;盛志范 |
| 地址： | 20043*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 二芳基 嘧啶 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種如通式I所示的二芳基嘧啶類衍生物：
其中，R1和R2分別選自氫，羥基，鹵素，C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基，氰基，硝基，氨基，-NH(OH)-，-N(R5)p-；
R3和R4分別選自氫，羥基，鹵素，C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，-NR5-，多鹵代甲硫基，-S(＝O)pR6，-NH-S(＝O)pR6，-C(＝O)R6，-NHC(＝O)H，-C(＝O)NHNH2，-NHC(＝O)R6，-C(＝NH)R6；
X和Y分別獨(dú)立地選自-NR5-，-N＝N-，-C(＝O)-，C1-4烷二基，-CHOH-，-S-，-S(＝O)p-，-X1-C1-4烷二基-或-C1-4烷二基-X1-，-CH(CN)-；
X1為-NR5-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-CHOH-，-S(＝O)p-；
R5分別獨(dú)立地選自氫，甲酰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基，C1-6烷氧羰基，被甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷基羰氧基取代的C1-6烷基，被C1-6烷氧羰基取代的C1-6烷氧基或C1-6烷氧羰基；
R6為C1-4烷基，氨基，單一或二(C1-4烷基)氨基或多鹵代C1-4烷基；
m為0-5，n為0-6；
P為0-2。
2.一種如權(quán)利要求1所述的二芳基嘧啶類衍生物的制備方法，其特征在于以4-氯嘧啶衍生物為反應(yīng)物，與相應(yīng)的取代萘酚在堿作用下反應(yīng)獲得所需化合物，其反應(yīng)通式如下所示：
具體操作步驟如下：在惰性氣體的保護(hù)下，將取代萘酚加入到干燥非質(zhì)子溶劑中，攪拌使之溶解，然后加入4-氯嘧啶衍生物，攪拌使之溶解，加入干燥的堿，于80～120℃，攪拌反應(yīng)8～12h；4-氯嘧啶衍生物與取代萘酚的摩爾比是1∶1.2～1∶1.5；堿與取代萘酚的摩爾比是4∶1～6∶1；反應(yīng)結(jié)束后，濾去堿，濾液傾倒入冷水中，過濾析出的固體，烘干；經(jīng)活性炭脫色，用甲苯重結(jié)晶。
3.如權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于所用的惰性氣體為氬氣、氮?dú)饣蚝狻?/p>
4.如權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于所用的溶劑為乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或四氫呋喃，1mmol4-氯嘧啶衍生物加入溶劑量為6-8ml。
5.如權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于所用的堿為碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫、氫化鈉、氫氧化鈉或氫氧化鉀。
6.一種如權(quán)利要求1所述化合物在制備預(yù)防和治療艾滋病藥物中的應(yīng)用。
7.一種藥物組合物，其特征在于含有有效劑量如權(quán)利要求1所述的任一化合物及藥用載體。
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