[發明專利]碳青霉烯類青霉素厄他培南的中間體及其制備方法和應用有效
| 申請號: | 200710045327.0 | 申請日: | 2007-08-28 |
| 公開(公告)號: | CN101376645A | 公開(公告)日: | 2009-03-04 |
| 發明(設計)人: | 陸洋;單曉燕;時惠麟 | 申請(專利權)人: | 上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號: | C07D207/16 | 分類號: | C07D207/16 |
| 代理公司: | 上海智信專利代理有限公司 | 代理人: | 薛琦 |
| 地址: | 200040*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 青霉 青霉素 中間體 及其 制備 方法 應用 | ||
1.用于合成碳青霉烯類青霉素厄他培南的如式VI所示的中間體;
式VI
其中,PMB為?PNZ為?Ac為乙酰基。
2.如權利要求1所述的如式VI所示的中間體的制備方法,其特征在于包括如下步驟:非質子性極性溶劑中,將如式V所示的化合物與硫代乙酸鉀加熱反應即可;
式V
其中,PMB為?PNZ為?Ms為甲磺酰基。
3.如權利要求2所述的方法,其特征在于:所述的硫代乙酸鉀與如式V所示的化合物的摩爾比值為小于或等于5。
4.如權利要求2所述的方法,其特征在于:所述的硫代乙酸鉀與如式V所示的化合物的摩爾比值為2.5~3。
5.如權利要求2所述的方法,其特征在于:所述的反應的溫度為40-80℃。
6.如權利要求5所述的方法,其特征在于:所述的反應的溫度為50-60℃。?
7.如權利要求6所述的方法,其特征在于:所述的反應的溫度為55-58℃。
8.如權利要求2所述的方法,其特征在于:所述的反應的時間為5-10小時。
9.如權利要求1所述的如式VI所示的中間體在制備碳青霉烯類青霉素厄他培南中的應用。
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