[發明專利]具有抗球蟲活性的新型三嗪類化合物、制備方法及其應用

無效

• 申請號: 200710040920.6
• 申請日: 2007-05-18
• 公開（公告）號: CN101050202A
• 公開（公告）日: 2007-10-10
• 發明（設計）人: 薛飛群;馮超;張麗芳;費陳忠;鄭文麗;張可煜;王霄旸
• 申請（專利權）人: 中國農業科學院上海獸醫研究所
• 主分類號: C07D253/07
• 分類號: C07D253/07;A61K31/53;A61P33/00
• 代理公司: 上海藍迪專利事務所
• 代理人: 徐筱梅

1、一種具有抗球蟲活性的新型三嗪類化合物，其特征在于：結構為下列通式(I)：

??????????????????????????式(I)

以及以該結構式形成在藥學上可接受的酸或堿的鹽；其式(1)中：

R₁、R₂代表氫、鹵原子、烷基、烷氧基、硝基、三氟甲基的一種或幾種集團，R₁、R₂代表的集團相同或不同；

R₃代表COR₇、環烷基、雜環；

R₄代表氫原子、烷基；

其中R₃，R₄可與氮原子成環：

R₅代表氫原子、烷基；

R₆代表氫原子、CO₂R₄；

R₇代表3-三氟甲基、3，5-雙三氟甲基、CHCl₂、CHBr₂、OR₄、SR₄；

—“鹵原子”為氟、氯、溴、碘、砹；

—“烷基”為C₁-C₆的直鏈或支鏈的飽和的基團；

—“烷氧基”為氧的末端連有烷基的基團；

—“環烷基”為C₁-C₆的環狀基團；

—“雜環”為飽和或不飽和的單一或二-環基團，具有芳族或非芳族特征，具有5-12個環原子，含有1-3個相同或不同的雜原子，雜原子選自氧、氮和硫，雜環可以任選地被一個或多個相同或不同的取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、烷基、烷氧基、硝基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、呋喃基、咪唑基、吡嗪基、嘧啶基、四唑基、吡唑基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、吡咯烷基、吡啶基、哌嗪基、雙氧哌嗪基、惡唑基、嘌呤基、異嘌呤基；

所述藥學上可接受的酸的鹽是指鹽酸、硫酸、氫溴酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、檸檬酸、乳酸、富馬酸、酒石酸和葡萄糖酸形成的含結晶水的或不含結晶水的鹽；

所述藥學上可接受的堿的鹽是指氫氧化鈉、氫氧化鉀、三乙胺、叔丁胺形成的含結晶水的或不含結晶水的鹽。

2、根據權利要求1的式(I)化合物，其特征在于它是R₁＝甲基、甲氧基；R₂＝甲基、甲氧基、氫；R₃＝二氯乙酰基、二溴乙酰基；R4、R5、R6＝氫；這些化合物及這些化合物所形成的在藥學上可接受的酸或堿的鹽。

3、根據權利要求1的式(I)化合物，其特征在于它是R₁＝氯、溴；R₂＝氯、溴；R₃＝二氯乙酰基、二溴乙酰基；R₄、R₅、R₆＝氫；這些化合物及這些化合物所形成的在藥學上可接受的酸或堿的鹽。

4、根據權利要求1的式(I)化合物，其特征在于它是R₁＝氯、溴；R₂＝氯、溴；R₃＝二氯乙酰基、二溴乙酰基；R₄＝甲基；R₅＝甲基；R₆＝CO₂R₄；R₄＝氫原子、烷基；這些化合物及這些化合物所形成的在藥學上可接受的酸或堿的鹽。

5、根據權利要求1的式(I)化合物，其特征在于它是R₁＝甲基、甲氧基；R₂＝氯、溴；R₃＝COR₇；R₇＝甲氧基、甲硫基；R₄、R₅、R₆＝氫；這些化合物及這些化合物所形成的在藥學上可接受的酸或堿的鹽。