[發明專利]汰比夫定及其中間體的合成方法有效
| 申請號： | 200710040542.1 | 申請日： | 2007-05-11 |
| 公開（公告）號： | CN101302239A | 公開（公告）日： | 2008-11-12 |
| 發明（設計）人： | 李春燕;袁哲東;朱雪炎;劉向奎;張秀平;俞雄 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C07H19/073 | 分類號： | C07H19/073 |
| 代理公司： | 上海智信專利代理有限公司 | 代理人： | 薛琦 |
| 地址： | 200040*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 及其 中間體 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種如式V所示的化合物汰比夫定中間體的制備方法，其特征在于包括如下步驟：有機溶劑中，以路易斯酸為催化劑，加入三烷基鹵化硅、如式I所示的化合物和如式II所示的胸腺嘧啶，進行反應制得α和β兩種異構體的如式III所示的化合物的混合物，之后分離提取β異構體即可；
其中，R為芐基、4-CH3OPhCH2、4-CH3PhCO、Ac或PhCO；R’為CH3；所述的路易斯酸為三氯化鋁、四氯化錫或四氯化鈦；所述的有機溶劑為惰性溶劑中的一種或多種；所述的惰性溶劑為腈類、鹵代烴、酯類或醚類。
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的路易斯酸的用量為如式I所示的化合物質量的0.8～1.5倍。
3.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的三烷基鹵化硅為三甲基氯硅烷和/或六甲基二硅氨烷。
4.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的反應的時間為12～24小時。
5.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的反應的溫度為30～80℃。
6.一種如式IV所示的汰比夫定的制備方法，其特征在于：按如權利要求1所述的方法制得如式V所示的化合物汰比夫定中間體，然后在有機溶劑中，于有機堿的存在下，將其與供氫體進行反應即可。
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