[發明專利]苯胺喹唑啉衍生物、其制備方法及其用途無效
| 申請號： | 200710039616.X | 申請日： | 2007-04-18 |
| 公開（公告）號： | CN101289445A | 公開（公告）日： | 2008-10-22 |
| 發明（設計）人： | 段文虎;趙翠花;蔣華良;丁健;陳曉蓓;謝華 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知識產權代理有限公司 | 代理人： | 朱梅;徐志明 |
| 地址： | 201203上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 苯胺 喹唑啉 衍生物 制備 方法 及其 用途 | ||
1、由下述通式I所示的苯胺喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽：
其中，R1為(3R)-3-烷氧基吡咯烷基、(3S)-3-烷氧基吡咯烷基、3-烷氧基吡咯烷基、3，3-二烷氧基吡咯烷基或3-吡咯烷酮基，其中所述烷氧基為飽和或不飽和的、取代或非取代的、直鏈或支鏈的烷烴氧鏈；以及X為H、單取代或多取代的鹵素或者乙炔基。
2、根據權利要求1所述的苯胺喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽，其中，所述烷氧基為甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、異戊氧基、正己氧基或異己氧基。
3、根據權利要求1所述的苯胺喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽，其中，所述X與通式I的苯胺基團中的苯基形成間氯對氟苯基、間溴苯基、間氯苯基、間氟苯基或間乙炔基苯基。
4、根據權利要求1～3任一項所述的苯胺喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽，其中，所述烷氧基為甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基；以及所述X與通式I的苯胺基團中的苯基形成間氯對氟苯基、間溴苯基、間氯苯基、間氟苯基或間乙炔基苯基。
5、根據權利要求4所述的苯胺喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽，其中，所述苯胺喹唑啉衍生物包括：
(S)-N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
(S)-N-(3-溴苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
(S)-N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
(S)-N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
(S)-N-(3-乙炔基苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
(R)-N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
(R)-N-(3-溴苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
(R)-N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
(R)-N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
(R)-N-(3-乙炔基苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-溴苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-乙炔基苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3，3-二甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-溴苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3，3-二甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3，3-二甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3，3-二甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-乙炔基苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3，3-二甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-吡咯烷酮-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-溴苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-吡咯烷酮-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-吡咯烷酮-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-吡咯烷酮-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；和
N-(3-乙炔基苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-吡咯烷酮-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺。
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