[發(fā)明專利]注射用整合素配體修飾的載藥腫瘤靶向陽離子聚合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710039337.3
• 申請日: 2007-04-10
• 公開（公告）號: CN101284133A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 段友容;劉培峰;付艷;郭曉娟;于暉;亓雪蓮
• 申請（專利權(quán)）人: 上海市腫瘤研究所
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K47/42;A61K47/48;A61K9/14;A61P35/00;G01N33/574
• 代理公司: 上海正旦專利代理有限公司
• 代理人: 吳桂琴

1、?注射用整合素配體修飾的載藥腫瘤靶向陽離子聚合物，其特征在于由陽離子聚合物和活性多肽兩部分結(jié)合組成，所述的陽離子聚合物用直鏈或環(huán)狀精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列或其類似物的整合素配體進行修飾；所述的修飾的陽離子聚合物其分子量為1.0×10³～9.0×10⁶，直鏈或環(huán)狀精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸含量為0.0001～50％。

2、?如權(quán)利要求1所述的注射用整合素配體修飾的載藥腫瘤靶向陽離子聚合物，其特征在于所述的直鏈或環(huán)狀精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列是含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列的任何直鏈或環(huán)狀多肽片段，包括含RGD序列的三肽、四肽、五肽、六肽、七肽、八肽、九肽、十肽十一肽、十二肽、十三肽、十四肽、十五肽、十六肽、十七肽或十八肽，或含RGD類似物的直鏈或環(huán)狀多肽片段。

3、?如權(quán)利要求1所述的注射用整合素配體修飾的載藥腫瘤靶向陽離子聚合物，其特征在于所述的陽離子聚合物是任何適合與含RGD序列的多肽片段相結(jié)合的陽離子聚合物，選自聚乳酸-聚賴氨酸、羥基乙酸-聚賴氨酸、聚乙二醇-聚賴氨酸、聚氧乙烯-聚精胺、聚乙二醇-聚乙烯亞胺或聚酰胺胺樹狀分子。

4、?如權(quán)利要求1所述的注射用整合素配體修飾的載藥腫瘤靶向陽離子聚合物，其特征在于所述的陽離子聚合物和多肽的連接方法是通過陽離子聚合物和多肽之間的官能團反應(yīng)形成共價鍵結(jié)合。

5、?權(quán)利要求1所述的注射用整合素配體修飾的載藥腫瘤靶向陽離子聚合物在制備載抗癌藥物的納米粒給藥系統(tǒng)中的用途。

6、?如權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于所述納米粒制成注射給藥的藥物制劑形式。

7、?如權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于所述抗癌藥物是任何抗腫瘤藥物或腫瘤診斷試劑。

8、?如權(quán)利要求5或7所述的用途，其特征在于所述抗癌藥物是有機藥物、水溶性藥物或水不溶性抗癌藥物。

9、?如權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于所述納米粒通過復(fù)乳法、共沉淀法或乳化溶劑擴散法制備。