[發明專利]β－欖香烯二胺類衍生物及其合成方法和應用

無效

• 申請號: 200710037160.3
• 申請日: 2007-02-06
• 公開（公告）號: CN101239918A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: 沈玉梅;任云峰;成康民;孫艷紅;王謀華
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海應用物理研究所
• 主分類號: C07C217/08
• 分類號: C07C217/08;C07C213/08;A61K31/13;A61P35/00
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 薛琦

1.?一類如式I所示的β-欖香烯二胺類衍生物及其藥學上可接受的鹽；

式I

其中，R₁、R₂獨自地為H或-NH(CH₂CH₂O)_n(CH₂CH₂)_mNH-Boc，但不同時

為H；Boc為叔丁氧基羰基；m為1～3的整數；n為0～112的整數。

2.?如權利要求1所述的β-欖香烯二胺衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：n為8～44的整數。

3.?一種如權利要求1所述的β-欖香烯二胺衍生物的合成方法，其包括下列步驟：

將如式II所示的化合物β-欖香烯氯代物與NH₂(CH₂CH₂O)_n(CH₂CH₂)_mNHBoc溶于溶劑中，加入堿性催化劑反應即可；

式II

其中，X₁、X₂獨自地為H或Cl，但不同時為H，m為1～3的整數，n為0～112的整數。

4.?如權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的n為8～44的整數。

5.?如權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的β-欖香烯氯代物與NH₂(CH₂CH₂O)_n(CH₂CH₂)_mNHBoc的摩爾比為1∶1～1∶10。

6.?如權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的堿性催化劑為無機堿性催化劑和/或有機堿性催化劑。

7.?如權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的β-欖香烯氯代物與堿性催化劑的摩爾比為1∶1～1∶10。

8.?如權利要求6所述的合成方法，其特征在于：所述的無機堿性催化劑為K₂CO₃、Na₂CO₃、KOH和/或NaOH；

9.?如權利要求6所述的合成方法，其特征在于：所述的有機堿性催化劑為1，8-二氮二環[5.4.0]-7-十一烯和/或1，5-二氮二環[4.3.0]-5-辛烯。

10.?如權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的反應溫度為30～120℃。

11.?如權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的反應時間為3～25小時。

12.?如權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的溶劑為乙腈。

13.?如權利要求3所述的合成方法，其特征在于：在反應物中還加入KI。

14.?如權利要求13所述的合成方法，其特征在于：所述的KI的摩爾量為β欖香烯氯代物摩爾量的5～30％。

15.?如權利要求14所述的合成方法，其特征在于：所述的KI的摩爾量為β欖香烯氯代物摩爾量的15％。

16.?如權利要求1所述的β-欖香烯二胺衍生物在制備抗癌藥物中的應用。

17.?如權利要求1所述的β-欖香烯二胺衍生物作為反應中間體在制備其它β-欖香烯衍生物中的應用。