[發明專利]碘化鉀緩釋制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200710034991.5
• 申請日: 2007-05-24
• 公開（公告）號: CN101084919A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: 方平飛;趙緒元;李煥德;彭六保;劉藝平
• 申請（專利權）人: 中南大學湘雅二醫院
• 主分類號: A61K33/18
• 分類號: A61K33/18;A61K47/34;A61K47/44;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/28;A61P39/02;A61P3/02
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技術領域

本發明涉及的是一種碘缺乏病的治療和預防，急、慢性鉛中毒的治療的碘化鉀緩釋制劑及其制備的方法。

背景技術

碘化鉀由于具有光敏性、濕不穩定性，且極易溶于水的特性，其小規格普通片劑收載于中國藥典但市場鮮有售，且其普通制劑具有較強的胃腸刺激性、需多次給藥；而用于鉛中毒治療的大規格碘化鉀制劑尚無產品上市。雖然國內已有其它水溶性藥物緩釋制劑的處方工藝報道，但這些處方工藝都不適用于碘化鉀緩釋制劑的制備。

鑒于以上原因，本發明的目的是為了提供提高藥物穩定性、提高療效、減輕不良反應、減少用藥次數的碘化鉀緩釋制劑。

發明內容

本發明的目的是這樣來實現的：

本發明制劑按重量百分比含如下組分：

碘化鉀????????????10～70％

起緩釋作用輔料????10～90％

其它輔料??????????余量

本制劑包括膜控、骨架、多孔基質型的各種制劑。

上述起緩釋作用的輔料為單硬脂酸甘油酯和/或蜂蠟和/或巴西棕櫚蠟和/或硬脂醇和/或十八烷醇和/或聚丙烯酸樹脂。包括其各種規格的各種商品。

其它輔料為潤滑劑、遮光劑、膜材料、致孔劑、溶劑等。潤滑劑可用硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉等；遮光劑可用二氧化鈦等；膜材料可用聚乙烯醇、羥甲纖維素、羥乙纖維素、羥乙甲纖維素、甲基纖維素、醋酸纖維素、乙基纖維素、聚丙烯酸樹脂等；致孔劑可用聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素等；溶劑可用無水乙醇、乙醇、水等。

上述制劑的劑型有片劑型、膠囊劑型、包衣型或其它劑型。

本發明(骨架型)碘化鉀緩釋片的制備方法包括以下步驟：

1、取配比量的骨架材料，加熱至熔融(80℃-180℃)；

2、取配比量的碘化鉀粉(80-100目)，加入熔融后骨架材料中攪勻；

3、將熔融混合物冷卻，整粒；

4、加入一定量的硬脂酸鎂、二氧化硅壓片；

5、包薄膜遮光衣即得

本發明(膜控型)碘化鉀緩釋片的制備方法包括以下步驟：

1、取配比量的碘化鉀粉，加入潤滑劑，直接壓制片芯，也可利用上述骨架型作為片芯；

2、取配比量衣膜材料，加入遮光劑，包衣即得

本發明制劑制成的碘化鉀緩釋片經試驗：

1、小規格的碘化鉀緩釋片對碘缺乏病能起到迅速糾正的效果。

2、大規格的碘化鉀緩釋片對急、慢性鉛中毒以及鉛性腎病的療效顯著。

碘化鉀緩釋片經初步穩定性試驗，①經2000-4000LX光照10天，它的性狀、含量、溶出度影響不大。②經40℃、60℃、80℃，高溫10天，其中40℃10天內性狀、含量、溶出度影響不大；60℃10天內各指標均有改變，但仍符合規定；80℃10天內片劑出現變軟、變色。③高濕對碘化鉀緩釋片的含量及溶出度影響不大，對性狀有影響。④在40℃和相對濕度75％的0、1、2、3月的加速試驗考察，碘化鉀緩釋片的性狀、含量、溶出度均符合規定。

具體實施方式

以下是本發明的實施例：

實施例1：

采用制藥工業已知的方法制成的片劑(或膠囊)按重量百分比含如下組分：

小規格：

碘化鉀????????????15％

單硬脂酸甘油酯????80％

硬脂酸鎂??????????1％

二氧化鈦??????????1％

薄膜衣材料????????3％

大規格：

碘化鉀????????????45％

單硬脂酸甘油酯????50％

硬脂酸鎂??????????1％

二氧化鈦??????????1％

薄膜衣材料????????3％

制法：1、取配比量的骨架材料，加熱至熔融(90℃-110℃)；

2、取配比量的碘化鉀粉(80-100目)，加入熔融后骨架材料中攪勻；

3、將熔融混合物冷卻，整粒；

4、加入硬脂酸鎂壓片；

5、包薄膜遮光衣即得

單硬脂酸甘油酯為蠟質骨架材料具有疏水性，能增加碘化鉀的穩定性，減緩其藥物釋放速度，二氧化鈦具有遮光作用，薄膜衣有隔濕作用，達到提高穩定性和緩釋目的。

實施例2：

采用制藥工業已知的方法制成的片劑(或膠囊)按重量百分比含如下組分：

小規格：

碘化鉀????????????20％

蜂蠟??????????????75％

硬脂酸鎂??????????1％