[發明專利]1－取代－5－三氟甲基－2－(1H)吡啶酮化合物、制備方法及其用途

無效

• 申請號: 200710034357.1
• 申請日: 2007-01-30
• 公開（公告）號: CN101235030A
• 公開（公告）日: 2008-08-06
• 發明（設計）人: 胡高云;陶立堅
• 申請（專利權）人: 中南大學
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D211/86;A61K31/4412;A61K31/4427;A61K31/4709;A61P43/00
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司
• 代理人: 盧宏

1.?具有式(X)結構的化合物

其中A為：一或二取代苯基、芳香雜環、取代的芳香雜環；

2.?根據權利要求1所述的化合物，其特征在于當A為取代苯基時，具有式XI的結構：

式中：n＝1～2，，所述的取代基R為鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆氧代烷基、C₁-C₆鹵代烷基、羧基、C₂-C₇羧酸酯、三氟甲基、氨基、C₁-C₆烷基氨基。

3.?根據權利要求1或2所述的化合物，其特征在于優選如下的化合物：

1-(2-吡啶基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-吡啶基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-吡啶基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-喹啉基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-喹啉基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-喹啉基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-吡咯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-吡咯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-咪唑基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(5-咪唑基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-碘苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-碘苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-碘苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-羧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-羧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-羧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-甲氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-甲氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-甲氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-乙氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-乙氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-乙氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，4-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，5-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，5-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，4-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，4-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，5-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮。