[發明專利]細梗胡枝子在制備活血化瘀的藥物中的用途

無效

• 申請號: 200710031684.1
• 申請日: 2007-11-27
• 公開（公告）號: CN101194924A
• 公開（公告）日: 2008-06-11
• 發明（設計）人: 王彩云;鄧虹珠;馬驥
• 申請（專利權）人: 南方醫科大學
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61K36/54;A61P7/02;A61P9/10;A61K125/00
• 代理公司: 廣州市天河廬陽專利事務所
• 代理人: 胡濟元

技術領域

本發明涉及一種中藥材的新用途，具體是細梗胡枝子的新用途。

背景技術

豆科胡枝子屬植物約60余種，分布于東亞至澳大利亞東北部及北美，我國產26種，除新疆外，廣泛分布于全國各省區。現代藥理學研究表明，胡枝子具有較高的藥用價值：胡枝子中的黃酮具有治療腎功能不全和抗炎的作用；截葉鐵掃帚根的乙醇提取物對各種有孕動物和經己烯雌酚敏化的離體子宮有選擇性興奮作用，對各種未孕動物的離體子宮無明顯作用；從大葉胡枝子根皮中提取的鞣質有顯著的抗早孕作用；從胡枝子和細葉胡枝子地上部分提取的總黃酮具有鎮痛的作用；細梗胡枝子具有潤肺清熱、利水通淋、健脾祛濕的功效，在民間常用于治療腎炎和瘧疾。

發明內容

本發明的目的是提供細梗胡枝子在制藥中的新用途。

本發明的新用途是細梗胡枝子[Lespedeza?virgata(Thurb)DC]在制備活血化瘀的藥物中的用途。

現代醫學理論認為，血瘀主要是血液發生了“濃、粘、凝、聚”現象，即血液流變學異常，它可導致血液瘀滯，血液循環和能量代謝紊亂，是引起心腦血管疾病的重要原因之一。本發明人發現，細梗胡枝子可明顯降低“血瘀”大鼠血液“濃、粘、聚、凝”狀態，改變血液流變學，具有活血化瘀的作用，可以用于制備活血化瘀的藥物。本發明人還進一步發現，細梗胡枝子具有抗血栓、抑制血小板聚集、改善機體局部微循環、擴張毛細血管，能夠明顯地保護因結扎冠脈而導致的急性心肌缺血，可以用于制備抗凝血或抗血栓的藥物，尤其是治療心血管疾病的藥物。

本發明所述的藥物主要由細梗胡枝子的藥材粉末、水提物或乙醇提取物和醫學上可接受的輔料組成。所述藥材粉末、水提物或乙醇提取物在藥物中的含量為5～200g生藥/g。

本發明所述的藥物還可以含有其他有助于活血化瘀的藥物，如由黃芪、降香和桂枝等藥材制備的活性成分。

本發明所述的細梗胡枝子水提物的制備方法可以是水提法或水提醇沉法。

所述的水提法具體步驟為：取細梗胡枝子藥材粗粉，加入5～8倍量水或加水浸過藥面2～5cm，浸泡0.5～3h，加熱至沸，保持微沸約0.5～1.5小時，濾取藥液備用；取藥渣同法用水煎煮1～2次，每次1～2h，過濾，合并濾液，靜置沉淀除去雜質，濃縮，干燥。

所述的水提醇沉法具體步驟為：取細梗胡枝子藥材粗粉，加入5～8倍量水或加水浸過藥面2～5cm，浸泡0.5～3h，加熱至沸，保持微沸約0.5～1.5小時，濾取藥液備用；取藥渣同法用水煎煮，共1～2次，每次1～2h，過濾，合并濾液，濃縮濾液至1～2g生藥/ml，然后加入與濃縮后液體體積等量的濃度為75％～95％的乙醇(也可用梯度遞增法醇沉)，靜置12～24小時，傾出上清液，過濾，回收乙醇，濃縮，干燥。

本發明所述的乙醇提取物的制備方法可以是乙醇回流法或乙醇浸提法。

所述的乙醇回流法具體步驟為：取細梗胡枝子藥材，粉碎成粗粉，分別用50％～95％乙醇提取1～3h，提取2～3次，合并提取液，靜置24～48小時，過濾，回收乙醇，濃縮，干燥；

所述的乙醇浸提法具體步驟為：取細梗胡枝子藥材，在60％～90％乙醇溶液中攪拌，常溫浸泡24h，浸提1～2次，(也可梯度浸提，如依次用60％、90％乙醇分別常溫浸提24h)，然后合并提取液過濾，回收乙醇，濃縮，干燥。

以上方法中經濃縮后所得的提取液在干燥前還可以用有機溶劑萃取法精制，具體步驟為：將濃縮后的水提液或醇提液用有機溶劑萃取，取有機相，除去有機溶劑；所述的有機溶劑可以是正丁醇、乙酸乙酯、氯仿中的一種或兩種以上。

下面將通過動物實驗進一步說明細梗胡枝子的活血化瘀的作用，尤其是抗凝血、抗血栓的作用以及在治療心血管疾病中的效果。

1、細梗胡枝子對“血瘀”大鼠血液流變學的影響

(1)細梗胡枝子給藥前處理：取細梗胡枝子藥材100g，分別用50％、70％、95％乙醇回流提取1.5h，過濾濃縮至40ml，避光、密閉、低溫保存待用，臨用前再稀釋成所需濃度。

(2)取健康SD大鼠，雌雄各半，體重(230±15)g，隨機分為5組，每組9只：

A：正常對照組；

B：模型組；

C：細梗胡枝子高劑量組(4.5g·kg^-1)

D：中劑量組(2.25g·kg^-1)

E：川芎嗪組(20mg·kg^-1)。