[發明專利]紅纓合耳菊在抑制酪氨酸酶及抗紫外線中的應用

有效

• 申請號: 200710031637.7
• 申請日: 2007-11-23
• 公開（公告）號: CN101181209A
• 公開（公告）日: 2008-05-21
• 發明（設計）人: 張焜;徐學濤;杜志云;竺琴;程芬;趙肅清;方巖雄;黃寶華
• 申請（專利權）人: 廣東工業大學
• 主分類號: A61K8/97
• 分類號: A61K8/97;A61K36/28;A61Q19/04;A61P17/16
• 代理公司: 廣州粵高專利代理有限公司
• 代理人: 林麗明

技術領域

本發明涉及紅纓合耳菊Synotis?erythropappa(Bureau&Franch.)C.Jaffrey?&?Y.L.Chen及其石油醚、乙酸乙酯、正丁醇以及水等有機溶劑的提取部分在抑制酪氨酸酶及抗紫外線中的應用。

背景技術

人類皮膚的顏色取決于黑色素的含量與分布，當黑色素過速增長和分布不均時，就會造成局部皮膚過黑及色素沉著，從而產生人體雀斑、褐斑等黑色素過度沉積等疾病。酪氨酸酶廣泛存在于在人體中是產生黑色素的關鍵酶，酪氨酸酶主要參與兩個反應過程：催化L-酪氨酸羥基化轉變為L-多巴和氧化L-多巴形成多巴醌，而多巴醌經多巴色素、二羥基吲哚等中間體逐步轉化成為黑色素。目前常用美白化妝品的主要機理是通過抑制酪氨酸酶活性或阻斷酪氨酸氧化生成黑色素，從而減少黑色素的生成而達到美白皮膚的效果。因此美白劑對酪氨酸酶活性抑制率的高低成為衡量該美白劑美白效果的重要指標。

自由基是引起衰老的重要因素，而紫外線是皮膚自由基的主要來源，射線會引起體內生物分子和水分子均裂，產生大量自由基。自由基的特徵是氧化，它極不穩定，時刻伺機尋找可以結合的分子，它一旦和其它分子結合，會損害構成遺傳基因的正常的細胞，甚至于產生新的細胞-腫瘤細胞。這種氧化的過程，既能直接導致細胞死亡，也會使細胞突變為癌細胞和衰老細胞，使人患上各種疾病，包括色斑、皺紋等皮膚病。因此，在祛斑的同時，加強抗自由基是十分重要。

東方人希望通過美白護膚品的使用而得到白晰、光潔的皮膚，而歐美消費者主要利用功能性美白化妝品來減輕和消除老年斑、黃褐斑等色素沉積。現今，國內外美白化妝品市場日趨活躍，美白劑的開發研究不斷深入，多種美白劑相繼應多種美白組分相繼應用于化妝品，推動著護膚美容化妝品的發展。如果一種活性成分既具有美白功效，又能吸收大量紫外線起防曬作用或具有清除自由基作用，那么這樣的美白劑就體現了全美白的概念，這是美白劑開發的重要方向。目前，已經有了一些這樣的美白劑如Vc曲酸酯，具備很強的美白和清除自由基作用；曲酸亞麻酸酯具有美白和吸引紫外線功效。而在當今社會化妝品回歸“純天然”的趨勢下，天然的美白護膚已占據主流。所以篩純天然的植物全美白劑是美白護膚品重要方向，如鞣花酸，是從石榴果皮和樹皮提取的針狀結晶物，在整個紫外線區域均有較強的吸收作用，同時，動物實驗表明，它的美白功效要優于曲酸。

發明內容

紅纓合耳菊Synotis?erythropappa(Bureau?&?Franch.)C.Jaffrey?&?Y.L.Chen多年生具根狀莖草本，根狀莖木質，直立或斜升，具被絨毛的纖維狀根。通常上部有花序枝，葉具長柄，卵形，卵狀披針形或長圓狀披針形。產西藏東南部，生于林緣或灌叢邊、草坡，海拔1500～3900米。

紅纓合耳菊Synotis?erythropappa(Bureau?&?Franch.)C.Jaffrey?&?Y.L.Chen及其提取物或有效成分作為酪氨酸酶抑制劑。

紅纓合耳菊Synotis?erythropappa(Bureau?&?Franch.)C.Jaffrey?&?Y.L.Chen的提取物制備方法是稱取紅纓合耳菊全草，用40～90％的乙醇(體積比)浸泡8～56h，經旋轉蒸發濃縮后得到水溶液，分別用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取水溶液(等體積分三次萃取)；萃取液經減壓蒸餾后得到膏體，得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇提取物、水溶物。

上述紅纓合耳菊的乙酸乙酯萃取物作為酪氨酸酶抑制劑。

上述紅纓合耳菊的正丁醇萃取物作為酪氨酸酶抑制劑。

一種用于美白或抗紫外線的化妝品或藥物，其中含有紅纓合耳菊Synotis?erythropappa(Bureau?&?Franch.)C.Jaffrey?&?Y.L.Chen及其提取物或有效成分，以及藥學上可接受的輔助劑。

上述用于美白或抗紫外線的化妝品或藥物，其中含有紅纓合耳菊乙酸乙酯萃取物，以及藥學上可接受的輔助劑。

上述用于美白或抗紫外線的化妝品或藥物，其中含有紅纓合耳菊正丁醇萃取物，以及藥學上可接受的輔助劑。

所述的化妝品或藥物是制成片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑。