[發明專利]泡騰制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200710030015.2
• 申請日: 2007-08-31
• 公開（公告）號: CN101375838A
• 公開（公告）日: 2009-03-04
• 發明（設計）人: 王義明;劉清飛;胡玉熙;羅國安;梁瓊麟
• 申請（專利權）人: 珠海清大弘瑞生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/46
• 分類號: A61K9/46
• 代理公司: 廣州三環專利代理有限公司
• 代理人: 溫旭

技術領域

本發明涉及一種性能穩定、崩解迅速的泡騰制劑及其制備方法。

背景技術

泡騰制劑包括片劑、顆粒制劑和散劑。此劑型的特點是：1)服用 方便，用常溫下的水沖服即可，泡騰片和泡騰顆粒與水接觸后，發生酸 堿反應，產生氣體，藥物在很短時間內溶化；2)口感好，產生的泡騰 溶液，適宜兒童、老年人和不易吞服固體制劑人群使用；3)攜帶方便、 服用方便；4)具有良好的感觀效應。

但普通的泡騰制劑穩定性差。貯藏過程易吸潮后，酸堿發生化學反 應，影響了泡騰片和泡騰顆粒的穩定性，產生氣體較多時，還會出現脹 袋現象。

2004年11月10日公開的、公開日為CN1544063A的中國發明專 利申請說明書采用聚乙烯二醇包裹二氧化碳源的方法，有效提高了泡騰 制劑的穩定性，但是還存在以下缺陷：

水溶性差的藥物尤其是水溶性差的中藥提取物，制成的泡騰制劑入 水后，酸堿反應只在酸劑和堿劑之間發生，所產生的CO₂氣體只能起到 對藥物的攪拌作用，酸堿反應完畢后，這些藥物就在杯底形成沉淀，不 利于藥物成份分散和溶解。

發明內容

本發明要解決的技術問題是如何克服現有泡騰制劑的上述缺陷，提 供一種性能穩定、崩解迅速的泡騰制劑及其制備方法。

為此，本發明泡騰制劑包括藥物和輔料，其中輔料包括堿性碳源和 有機酸，藥物與堿性碳源被加工、混合成粉末混合物，該粉末混合物外 進一步用水溶性載體材料分散包裹。

如此設計，一方面水溶性載體材料，對藥物起到了固體分散作用， 極大地增加了藥物的水溶性，另一方面由于藥物同堿性碳源分散包裹在 一起，入水后釋放的CO₂氣體對藥物微粒起到轟炸作用，促使其進一步 分解，使其粒徑進一步變小，甚至變成納米級微粒，實現了真正的崩解， 極大地提高藥物的水溶性和利用率。

作為優化，所述水溶性載體材料為分子量大于PEG4000的聚乙二 醇系列、泊洛沙姆、分子量大于PVP?K17的聚乙烯吡咯烷酮PVP系列， 其中一種或其混合物。

作為優化，所述有機酸的含量大于中和堿性碳源所需要的量，且制 劑中還包括甜味劑，如蔗糖等。如此設計，本泡騰制劑酸甜可口。調整 甜味劑和富余有機酸的量，可控制本泡騰劑的酸度和甜度。

本發明泡騰制劑的制備方法，包括下述步驟：

1)、將藥物、堿性碳源加工成粉末，過60～120目篩，混合成粉末 混合物。

液狀或浸膏藥物可以經減壓干燥或噴霧干燥或冷凍干燥成粉末，合 成藥物可以直接研磨成的粉末。堿性碳源可以單獨粉碎過篩，也可以加 入到藥物中一起制成粉末后，過篩。

2)、取足夠量的水溶性載體材料，采用固體分散技術，對步驟1) 所得粉末混合物進行分散包裹，研碎，過60～120目篩，得粉末分散包 裹物備用；

3)、取大于中和堿性碳源所需要的量的有機酸、步驟2)所得粉末 包裹物及適量的甜味劑按常規方法制備泡騰制劑。

本泡騰制劑可以是片劑、顆粒制劑或散劑，制備泡騰顆粒時，可以 混合制粒，也可以按常規方法分別制備酸粒和堿粒，混合使用；其酸粒、 堿粒可以混合包裝，也可以分開包裝。

上述方法要求藥物不與酸、堿反應，藥物、有機酸與堿性碳源用量 比不限，可以是常規泡騰制劑的用量。甜味劑、富余有機酸用來調整本 泡騰劑的甜度和酸度。

與傳統泡騰制劑相比，本發明泡騰制劑具有溶化性好、穩定性好、 便于貯藏運輸的優點。其制備方法與傳統制備方法相比，更適用于水溶 性差的藥物。

具體實施方式

以巖黃連提取物為藥物，以泡騰顆粒為劑型，結合實施例對本發明 作進一步說明。

實施例1：

1)、取30克巖黃連提取物、60克碳酸氫鈉，分別加工成粉末，過 60～120目篩，混合成粉末混合物；

2)、準確稱取150克PEG6000，采用固體分散技術，對步驟1)所 得粉末混合物進行包裹、分散，研碎，過60～120目篩，得粉末包裹物 備用；

3)、取80克檸檬酸、步驟2)所得粉末包裹物及5克木糖醇，按常 規方法制備泡騰顆粒。

實施例2：

所述步驟2)中PEG6000用量為160克，其余用量、操作如實施例 1所述。

實施例3：