[發(fā)明專利]治療尖銳濕疣的藥物制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710029757.3
• 申請日: 2007-08-17
• 公開（公告）號: CN101366717A
• 公開（公告）日: 2009-02-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 譚國梁
• 申請（專利權(quán)）人: 譚國梁
• 主分類號: A61K31/55
• 分類號: A61K31/55;A61P31/14;A61P17/12;A61K31/045;A61K31/19
• 代理公司: 廣州三環(huán)專利代理有限公司
• 代理人: 溫旭

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及用于治療尖銳濕疣的兩種連用藥物制劑。特別涉及一種治療尖銳濕疣的透吸式藥物制劑及涂敷式藥物制劑。前者用于消除病變損害。后者用于清除殘余病毒、重建人體免疫機(jī)能、并預(yù)防復(fù)發(fā)。二者連用效果極佳。

背景技術(shù)

尖銳濕疣(CA)典型皮損為生殖器或肛周等潮濕部位出現(xiàn)丘疹，乳頭狀、菜花狀或雞冠狀肉質(zhì)贅生物，表面粗糙角化。組織病理表現(xiàn)為顆粒層和棘層上部細(xì)胞有明顯空泡形成，空泡細(xì)胞大、胞漿顏色淡，中央有大而顏色深的核。真皮水腫、毛細(xì)血管擴(kuò)張、周圍有較致密的慢性炎癥細(xì)胞浸潤。組織中血管內(nèi)皮生長，表皮細(xì)胞的過度增殖、真皮毛細(xì)血管增多并伴有管腔擴(kuò)張是CA顯著的病理學(xué)特征。

人類尖銳濕疣是由人類乳頭瘤病毒(HPV)感染引起的一種性傳播疾病。HPV有多種類型，引起本病的主要類型為HPV1、2、6、11、16、18、31、33及35型等，其中長期感染HPV16和18型容易引發(fā)女性宮頸癌。典型皮損為生殖器或肛周等潮濕部位出現(xiàn)丘疹，乳頭狀、菜花狀或雞冠狀肉質(zhì)贅生物，表面粗糙角化。

近年來，我國性傳播疾病流行病學(xué)數(shù)據(jù)表明：在病種的構(gòu)成比之中，尖銳濕疣已占第二位，突顯出其防治工作的重要性。

目前尖銳濕疣的治療有：手術(shù)切除、冷凍療法、激光治療、電灼治療、高頻電刀、微波治療、β-射線治療以去除病變組織。療效很好，但需要技術(shù)和設(shè)備，術(shù)后疼痛，傷口愈合需時，有一定的復(fù)發(fā)率。

抗癌藥5-氟脲嘧啶(5-Fu)、秋水仙鹼、爭光霉素或平陽霉素也用于治療尖銳濕疣，副作用大，療效不高，復(fù)發(fā)率高。

足葉草脂(鬼臼毒素Podophyllotoxin)外搽是國外用于本病治療的首選藥，易復(fù)發(fā)，且有很多缺點(diǎn)，如對周圍組織破壞性大，使用不當(dāng)可引起局部潰瘍。毒性大，主要表現(xiàn)為惡心、腸梗阻、白細(xì)胞及血小板減少，心動過速、尿閉或少尿。

疣迪，是我國近年全國銷售量最大的治療尖銳濕疣的著名外用藥物。被譽(yù)為：「國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)治療尖銳濕疣的第一個國藥」、「國際衛(wèi)生組織推薦治療尖銳濕疣的一線療法」、「國家衛(wèi)生部推薦做為治療尖銳濕疣的首選藥物」、「《國家基本藥物》皮膚類抗病毒唯一入選藥物」。但是，由于其主要起治療作用的成份是：鬼臼毒素。生產(chǎn)商和經(jīng)銷商不得不在藥品說明書中告誡使用者：[腔道內(nèi)(口腔、陰道、尿道、直腸)尖銳濕疣切勿使用]，以免引起吸收中毒的嚴(yán)重后果。這樣，就極大地限制了其使用范圍，收窄了其適用范圍。

酞丁胺霜劑、皰疹凈軟膏外涂。無環(huán)鳥苷口服或用其軟膏外用、α-干擾素每日注射300萬單位，每周用藥五天，或干擾素300萬單位注入疣體基部等等，均無確實(shí)療效。

最近十年，我國發(fā)明專利公開了很多有效的由中草藥組成的外用藥物治療尖銳濕疣方法，見專利檢索。

我國2002年8月28日公開的CN1365664A號發(fā)明專利「一種去除人體贅生物的藥物及其制備法」，是超高濃度的95.26-96％三氯乙酸。發(fā)明人廣泛用于五官科、外科、婦科、皮膚科、腫瘤科、醫(yī)學(xué)美容、性病科等各方面有關(guān)治療工作中。該藥物制作，需18次至24次將100克三氯乙酸加到100毫升的水中溶解。治療尖銳濕疣，須先用2％利多卡因麻醉。第1次治療與第2次治療相隔3天，第2次治療與第3次治療相隔7天，第3次與第4次相隔6天，然后相隔10天清除復(fù)發(fā)疣體，計26天。治療各科病人1072例(其生殖器尖銳濕疣202例)有效率百分之一百。

來自北卡洛來納Carolinas醫(yī)學(xué)中心的Bhojwani醫(yī)師報告：三氯醋酸(或稱三氯乙酸、TCA，腐蝕收斂藥)治療，可以改變某些宮頸癌高危病人的人類乳頭樣病毒(HPV)的感染病程。

因此，需要使用一些能夠有效逆轉(zhuǎn)宮頸病變的方法來改善對這些婦女的治療措施。上述婦女在第一次陰道鏡檢查時，隨機(jī)接受濃度為85％的TCA或生理鹽水(安慰劑)治療。共有67名婦女失訪，91名婦女完成研究，后者平均年齡26歲。使用TCA與病毒負(fù)荷降低有關(guān)，TCA組中71％病例的病毒負(fù)荷降低，而安慰劑組只有40％(P＝0.03)。