[發明專利]一種抗腫瘤活性斑蟄素衍生物及其制備方法

有效

• 申請號: 200710029736.1
• 申請日: 2007-08-16
• 公開（公告）號: CN101172979A
• 公開（公告）日: 2008-05-07
• 發明（設計）人: 譚載友;梁可;張浩;張志華;黃彥;王曉明
• 申請（專利權）人: 廣東藥學院
• 主分類號: C07D491/18
• 分類號: C07D491/18;A61K31/407;A61P35/00
• 代理公司: 廣州粵高專利代理有限公司
• 代理人: 陳衛

1.一種抗腫瘤活性斑蟄素衍生物，其特征在于具有以下結構式：

2.權利要求1所述抗腫瘤活性斑蟄素衍生物的制備方法，其特征在于加去甲斑蝥素、金剛烷胺于圓底燒瓶中，加入N，N-二甲基甲酰胺，回流反應，將反應液倒入表面皿中，揮干溶劑，加入乙酸乙酯充分攪拌至產物不再溶解，過濾，將濾液揮干析出白色塊狀結晶，將晶體置于乙醇水溶液中加熱至沸，趁熱過濾，收集濾渣烘干，得產物。

3.根據權利要求2所述抗腫瘤活性斑蟄素衍生物的制備方法，其特征在于所述去甲斑蝥素與金剛烷胺重量比為0.9∶1。

4.根據權利要求2所述抗腫瘤活性斑蟄素衍生物的制備方法，其特征在于所述N，N-二甲基甲酰胺的用量按照去甲斑蝥素重量克數：N，N-二甲基甲酰胺體積毫升數＝0.9∶10。

5.根據權利要求2所述抗腫瘤活性斑蟄素衍生物的制備方法，其特征在于所述回流反應時間為18h。

6.根據權利要求2所述抗腫瘤活性斑蟄素衍生物的制備方法，其特征在于所述乙酸乙酯的用量為N，N-二甲基甲酰胺體積數的2倍。

7.根據權利要求2所述抗腫瘤活性斑蟄素衍生物的制備方法，其特征在于所述乙醇水溶液為乙醇∶水＝1∶4，用量與乙酸乙酯體積數相等。