[發明專利]一種改進的天麻素泡騰片及其制備方法

無效

• 申請號: 200710028810.8
• 申請日: 2007-06-26
• 公開（公告）號: CN101332189A
• 公開（公告）日: 2008-12-31
• 發明（設計）人: 王超志
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/7034;A61P25/20;A61P25/06
• 代理公司: 東莞市華南專利商標事務所有限公司
• 代理人: 張明

技術領域

本發明涉及一種服用方便的藥品及其制備方法，特別涉及的是用于治療失眠及心血管神經性頭痛的天麻素泡騰片及其制備方法。

背景技術

天麻素是植物天麻中的主要成分。天麻藥用其地下塊莖，是我國著名常用中藥之一。《本草綱目》記載天麻主治諸風濕痹，四肢抽筋、手足麻木、癱瘓不遂、頭痛、能通血脈、利腰膝。由于中藥天麻中含天麻素的量很小，目前是通過合成的方式進行天麻素的生產，其化學名稱為：4-羥基苯吡喃葡萄糖苷，分子式：C₁₃H₁₈O₇，分子量：295.38。

天麻素可恢復大腦皮層興奮與抑制過程間的平衡失調，具有鎮靜、安眠的作用；還可增加血流量并緩解腦血管痙攣，臨床用于神衰、神衰綜合癥及血管神經性頭痛等癥，如偏頭痛、三叉神經痛枕骨大神經痛等，并有鎮痛作用。目前上市銷售的僅有片劑、膠囊、注射劑。

天麻素的普通片劑崩解時間較長、吸收差、生物利用度低、輔料用量比例大、兒童，老人吞咽困難患者服用不方便、依從性差等，影響了天麻素治療作用的發揮。

泡騰片是近年發展起來的一種速效制劑，由于其特有的優勢，已越來越受到人們的關注。

泡騰片(chewable?tablets)定義：在口中通過片內有機酸及無機堿發生反應產生氣泡，促使片劑迅速崩解后再咽下去的片劑。常加入的有機酸有酒石酸或檸檬酸；加入的無機堿有碳酸氫鈉或碳酸鈉；加入蔗糖、薄荷、食用香料等以調整口味，適合于小兒服用，對于崩解困難的藥物制成泡騰片可有利于吸收。技術要求：①口感、外觀均勻良好；②發泡時間應在5分鐘內③其它應符合片劑通則要求。

泡騰片的特點：①崩解快、吸收快、生物利用度高；②服用方便③腸道殘留少，副作用小。

本發明處方中主要是乳糖、蔗糖、木糖醇等甜味填充劑，其他矯味劑增加片的口感，掩蓋藥物不愉快氣味，著色劑使片劑有悅目的外觀，這些都更有利于增加病人用藥依從性。本發明還提供了關于天麻素泡騰片的制備方法。

本發明所用天麻素原料為浙江誠意藥業生產，輔料供應廠家為卡樂康制藥、德固賽制藥、樂嘉文制藥、國際特品制藥有限公司及淮南山河制藥有限公司。

發明內容

本發明的目的是提供一種吸收迅速，能有效提高天麻素的生物利用度和血藥濃度，同時改善天麻素特殊臭味，服用方便、副作用少的天麻素泡騰片及其制備方法。

本發明天麻素泡騰片除了主藥外，還含有輔料，以重量百分比計，為0.01％～15％天麻素，85％～99.99％的輔料。輔料為適合制成泡騰片的任何一種可利用的輔料，它們可以包括填充劑、有機酸、無機堿、矯味劑或掩味劑、著色劑、潤滑劑等。每個口服制劑單位中，含有天麻素0.01～50mg，優選劑量為10～40mg，更優選的劑量為20～30mg.由于泡騰片要求在口腔中吮服使片劑溶化后吞服、口感良好、對口腔粘膜無刺激性。因此對輔料種類及其性能的選擇是制備泡騰片的關鍵。

本發明經過選擇，確定了適合天麻素泡騰片的藥用輔料，其中填充劑選擇用來增加泡騰片的重量和體積，以便于制劑的成型和分劑量，本發明中填充劑優選乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇等中的至少一種。

矯味劑的種類和用量的選擇對于本制劑是否有香甜悅人的口感至關重要。本發明的填充劑乳糖、蔗糖、甘露醇、木糖醇等兼有矯味的重要作用；本發明的有機酸中包括酒石酸、檸檬酸等兼有矯味的重要作用；本發明的無機堿碳酸氫鈉、碳酸鈉等兼有矯味的重要作用；另外還增加了適量掩味作用更強的矯味劑，矯味劑優選甘草甜素、甘草酸二鈉、甘草酸三鈉、香草、櫻桃、葡萄、桔子、檸檬、薄荷、草葛、香蕉、菠蘿、水蜜桃香精、麥芽糖醇、糖精鈉、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊甙中至少一種，進一步掩蓋了天麻素的不良怪味，改善了泡騰片的口感。

在泡騰片中可以加入一定量的著色劑，使片劑有悅目的視覺外觀，有助于消除厭煩吃藥的患者抵抗情緒。本發明的著色劑優選葉綠素、焦糖、日落黃、可可豆色素、葉綠素鐵鈉鹽、檸檬黃、莧菜紅、胭脂紅、靛藍、赤鮮紅、橘黃、亮藍、堅牢藍中至少一種。

潤滑劑優選微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉中的至少一種。

本發明的泡騰片可以粉末直接壓片法制備。

粉末直接壓片法制備步驟是：將200目天麻素粉與150目乳糖粉，等量遞增，混合均勻；將剩余的輔料填充劑、有機酸、無機堿、矯味劑、掩味劑、著色劑和潤滑劑等量遞增混合均勻后過200目篩；加入到天麻素和乳糖混合粉末中，按等量遞增法混合均勻后，直接壓片即可。