[發明專利]一種質子泵抑制劑分散片

無效

• 申請號: 200710023577.4
• 申請日: 2007-06-08
• 公開（公告）號: CN101066251A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發明（設計）人: 葉東;陳祥峰;戴艷
• 申請（專利權）人: 江蘇奧賽康藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4184;A61K31/4439;A61K31/444;A61K47/02;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61P1/04
• 代理公司: 南京君陶專利商標代理有限公司
• 代理人: 奚勝元

技術領域

本發明一種質子泵抑制劑分散片涉及一種含有至少一種質子泵抑制劑及至少一種生物可接受的緩沖劑的分散片，用于治療胃潰瘍，十二指腸潰瘍，吻合口潰瘍，反流對食管炎，卓一艾氏綜合癥等適應癥。

背景技術

消化系統病癥是常見的多發病之一，其中潰瘍病為最常見，其總發病率約占人口總數的10～12％，主要發病年齡為30～50歲。美國每年有40萬人次患消化性潰瘍，主要是因為吸煙、飲酒、情緒緊張、藥物刺激(如ASP、消炎痛、炎痛喜康等)引起的，美國男性發病率為10％，女性為5％。日本胃腸道發病率為5～10％，德國為12.3％。我國根據少數地調研結果為11.43％，上海居民患病率高達30.23％(北京、四川、遼寧省為23.66％)，其中消化道潰瘍病發病率為4.54％。從全球銷售市場來看，據IMS?HEALTH的MIDS系統統計，治療潰瘍病藥物一直穩居全球銷售額首位。

近十幾年抗潰瘍藥物研究已趨向于能選擇性抑制胃酸分泌的藥物，80年代開發上市的質子泵抑制劑(PPI)-H⁺/K⁺-APT酶抑制劑，因其作用機制獨特，作用特異性高，作用強度大且時間長，廣泛用于與酸有關的各種紊亂性疾病而日益受到青睞。

目前質子泵抑制劑國內外開發的品種主要有奧美拉唑、S-奧美拉唑鎂、泮托拉唑鈉、蘭索拉唑、雷貝拉唑鈉、來明拉唑和泰妥拉唑等。

由于質子泵抑制劑在酸性環境中極易降解，所以通常的質子泵抑制劑口服制劑都采用腸溶包衣的方式防止活性成分在胃酸中降解，腸溶包衣在保護活性成分的同時也使得質子泵抑制劑的抑酸作用被推遲，不利于及時治療和迅速解除患者的痛苦。

發明內容

本發明的目的是針對以上不足之處提供一種質子泵抑制劑分散片，質子泵抑制劑分散片是一種質子泵抑制劑口服制劑，該分散片起效迅速，穩定性好，不需要腸溶包衣，工藝過程簡單，從而總的成本較低，具有可觀的經濟和社會效益。

一種質子泵抑制劑分散片，其特征在于含有至少一種質子泵抑制劑，以及至少一種生物可接受的緩沖劑，其中質子泵抑制劑與生物可接受緩沖劑的物質重量配比為1∶10～200。

所述的質子泵抑制劑選自奧美拉唑、S-奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、來明拉唑、泰妥拉唑及其鹽中的一種。

所述的生物可接受的緩沖劑選自碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鎂、氫氧化鎂、碳酸鈣、氫氧化鈣、氫氧化鋁、氫氧化鈉、氨基酸中的一種或混合物。

所述的生物可接受的緩沖劑優選的為碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鎂、氫氧化鎂、碳酸鈣中的一種或混合物，更優選的為碳酸氫鈉和氫氧化鎂。

所述的質子泵抑制劑與生物可接受緩沖劑的物質重量配比優選的為1∶25～100。

所述的質子泵抑制劑分散片還可以包括賦形劑，賦形劑選自乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、玉米淀粉、預膠化淀粉、糊精、麥芽糖糊精、環糊精、微晶纖維素、磷酸氫鈣、磷酸鈣中的一種或混合物，賦形劑的含量是所述分散片重量的10～30％。

所述的質子泵抑制劑分散片還可以包括崩解劑，崩解劑選自交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或混合物，崩解劑的含量是所述分散片重量的2～10％。

所述的質子泵抑制劑分散片還可以包括粘合劑，粘合劑選自聚維酮、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉中的一種。

所述的質子泵抑制劑分散片還可以包括調味劑，調味劑選自阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜菊苷、甘草甜素、糖精鈉、糖精、甘露醇、木糖醇、山梨醇、果糖、蔗糖、麥芽糖、香精、香料、谷氨酸鈉中的一種或混合物，調味劑的含量是所述分散片重量的1～5％。

所述的質子泵抑制劑分散片還可以包括潤滑劑，潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鈣、硬脂酸中的一種或混合物，潤滑劑的含量是所述分散片重量的0.5～3％。