[發(fā)明專利]一種質(zhì)子泵抑制劑咀嚼片

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710023576.X
• 申請(qǐng)日: 2007-06-08
• 公開（公告）號(hào): CN101066279A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 葉東;李曉昕;戴艷
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K33/10
• 分類號(hào): A61K33/10;A61K33/08;A61K33/00;A61K45/06;A61K9/20;A61K47/02;A61P1/04;A61K31/4439;A61K31/4184;A61K31/444
• 代理公司: 南京君陶專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 奚勝元

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明一種一種質(zhì)子泵抑制劑咀嚼片涉及一種含有至少一種質(zhì)子泵抑制劑，至少一種碳酸鹽，以及至少一種氫氧化物的咀嚼片，用于治療胃潰瘍，十二指腸潰瘍，吻合口潰瘍，反流對(duì)食管炎，卓一艾氏綜合癥等適應(yīng)癥。

背景技術(shù)

消化系統(tǒng)病癥是常見的多發(fā)病之一，其中潰瘍病為最常見，其總發(fā)病率約占人口總數(shù)的10～12％，主要發(fā)病年齡為30～50歲。美國每年有40萬人次患消化性潰瘍，主要是因?yàn)槲鼰?、飲酒、情緒緊張、藥物刺激(如ASP、消炎痛、炎痛喜康等)引起的，美國男性發(fā)病率為10％，女性為5％。日本胃腸道發(fā)病率為5～10％，德國為12.3％。我國根據(jù)少數(shù)地調(diào)研結(jié)果為11.43％，上海居民患病率高達(dá)30.23％(北京、四川、遼寧省為23.66％)，其中消化道潰瘍病發(fā)病率為4.54％。從全球銷售市場(chǎng)來看，據(jù)IMS?HEALTH的MIDS系統(tǒng)統(tǒng)計(jì)，治療潰瘍病藥物一直穩(wěn)居全球銷售額首位。

近十幾年抗?jié)兯幬镅芯恳掩呄蛴谀苓x擇性抑制胃酸分泌的藥物，80年代開發(fā)上市的質(zhì)子泵抑制劑(PPI)-H⁺/K⁺-APT酶抑制劑，因其作用機(jī)制獨(dú)特，作用特異性高，作用強(qiáng)度大且時(shí)間長(zhǎng)，廣泛用于與酸有關(guān)的各種紊亂性疾病而日益受到青睞。

目前質(zhì)子泵抑制劑國內(nèi)外開發(fā)的品種主要有奧美拉唑、S-奧美拉唑鎂、泮托拉唑鈉、蘭索拉唑、雷貝拉唑鈉、來明拉唑和泰妥拉唑等。

由于質(zhì)子泵抑制劑在酸性環(huán)境中極易降解，所以通常的質(zhì)子泵抑制劑口服制劑都采用腸溶包衣的方式防止活性成分在胃酸中降解，腸溶包衣在保護(hù)活性成分的同時(shí)也使得質(zhì)子泵抑制劑的抑酸作用被推遲，不利于及時(shí)治療和迅速解除患者的痛苦。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是針對(duì)以上不足之處提供一種質(zhì)子泵抑制劑咀嚼片，質(zhì)子泵抑制劑咀嚼片是一種質(zhì)子泵抑制劑口服制劑，該咀嚼片口感好、起效迅速，穩(wěn)定性好，不需要腸溶包衣，工藝過程簡(jiǎn)單，從而總的成本較低，具有可觀的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益。

一種質(zhì)子泵抑制劑咀嚼片，其特征在于含有至少一種質(zhì)子泵抑制劑，至少一種碳酸鹽，以及至少一種氫氧化物，其中質(zhì)子泵抑制劑的含量是所述咀嚼片重量的1～5％，碳酸鹽的含量是所述咀嚼片重量的35～60％，氫氧化物的含量是所述咀嚼片重量的35～60％。

所述的質(zhì)子泵抑制劑選自奧美拉唑、S-奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、來明拉唑、泰妥拉唑及其鹽中的一種。

所述的碳酸鹽選自碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鎂、碳酸鈣中的一種或混合物，優(yōu)選的為碳酸氫鈉。

所述的氫氧化物選自氫氧化鎂、氫氧化鈣、氫氧化鋁、氫氧化鈉的一種或混合物，優(yōu)選的為氫氧化鎂。

所述的質(zhì)子泵抑制劑咀嚼片還可以包括賦形劑，賦形劑選自甘露醇、山梨醇、麥芽糖糊精、乳糖、蔗糖、玉米淀粉、預(yù)膠化淀粉、糊精、環(huán)糊精、微晶纖維素、磷酸氫鈣、磷酸鈣中的一種或混合物，優(yōu)選的為甘露醇、山梨醇、麥芽糖糊精的一種或混合物，更優(yōu)選的為甘露醇和山梨醇的混合物，賦形劑的含量是所述咀嚼片重量的10～30％。

所述的質(zhì)子泵抑制劑咀嚼片還可以包括崩解劑，崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或混合物，崩解劑的含量是所述咀嚼片重量的2～10％。

所述的質(zhì)子泵抑制劑咀嚼片還可以包括粘合劑，粘合劑選自聚維酮、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉中的一種。

所述的質(zhì)子泵抑制劑咀嚼片還可以包括調(diào)味劑，調(diào)味劑選自阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜菊苷、甘草甜素、糖精鈉、糖精、甘露醇、木糖醇、山梨醇、果糖、蔗糖、麥芽糖、香精、香料、谷氨酸鈉中的一種或混合物，調(diào)味劑的含量是所述咀嚼片重量的1～5％。

所述的質(zhì)子泵抑制劑咀嚼片還可以包括潤(rùn)滑劑，潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鈣、硬脂酸中的一種或混合物潤(rùn)滑劑的含量是所述咀嚼片重量的0.5～3％。