[發明專利]拉呋替丁片劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200710022287.8
• 申請日: 2007-05-14
• 公開（公告）號: CN101305986A
• 公開（公告）日: 2008-11-19
• 發明（設計）人: 馬香武;姜懷利
• 申請（專利權）人: 江蘇潤邦藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4545;A61K47/36;A61K47/38;A61P1/04
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技術領域

本發明涉及一種化合物的藥物制劑，即拉呋替丁片劑及其制備方法。

背景技術

拉呋替丁為第二代的H2受體拮抗劑，臨床主要用于胃及十二指腸潰瘍。其化學名稱為：(±)-2-(糠基亞硫酰基)-N-{4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧代-(Z)-2-丁烯基}-乙酰胺片，分子式為：C₂₂H₂₉N₃O₄S。本品于2000年在日本上市，臨床上已顯示出其抑制胃酸分泌，保護胃粘膜，增加胃血流量，對胃及十二指腸潰瘍有強大的抑制作用。與同類藥物相比，拉呋替丁具有劑量小，耐受性好，副作用很小等優勢。

發明內容

本發明的目的是提供的一種組方合理、能夠滿足臨床應用、符合國家相關標準要求的拉呋替丁片劑產品及其制備方法。

本發明的技術解決方案是：將拉呋替丁和適宜的附加劑制成可以口服的片劑產品。

本發明中拉呋替丁的單劑量為5mg至20mg。

本發明中拉呋替丁由于單劑量含量較少，因而在本品生產的制粒過程中需要采取等量遞增的方法方可保證產品的含量均勻度指標符合規定。

用作本發明的附加劑包括但不限于乳糖、微晶纖維素、淀粉、羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂、水等。

具體實施方式：

1、處方：

每片含：拉呋替丁5-20mg、乳糖10-50％、微晶纖維素5-30％、淀粉5-45％、羧甲淀粉鈉2-15％g、硬脂酸鎂0.1-10％、以水作為濕潤劑，用量20-80％。

2、處方解析

拉呋替丁為主藥，乳糖和微晶纖維素為稀釋劑，羧甲淀粉鈉和淀粉為崩解劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，水為潤滑劑/溶劑。

3、制備方法：

(1)取處方中各成分，分別過100目篩備用；

(2)按處方配比，將拉呋替丁分別與羧甲淀粉鈉、淀粉、乳糖、微晶纖維素按等量遞增原則混合均勻；

(3)以水作潤濕劑，濕法制粒(粒徑大小為30目)，55℃左右鼓風干燥約2.5小時；

(4)30目篩整粒，混入處方量的硬脂酸鎂；壓片，即得。