[發明專利]一種氟維司群緩釋微球的制備方法

有效

• 申請號: 200710018409.6
• 申請日: 2007-08-03
• 公開（公告）號: CN101108168A
• 公開（公告）日: 2008-01-23
• 發明（設計）人: 劉繼三;梁丹;王惠寧;王九成
• 申請（專利權）人: 西安力邦醫藥科技有限責任公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/565;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司
• 代理人: 李鄭建

1.一種氟維司群緩釋微球的制備方法，其特征在于，該方法以聚乳酸或聚乳酸-羥乙酸共聚物或聚己內酯作為載體材料包封藥物氟維司群，具體制備包括下列步驟：

以適量的聚乳酸或聚乳酸-羥乙酸共聚物或聚己內酯作為載體材料，載體材料的相對分子質量在1.0×10⁴～1.5×10⁵之間；

將載體材料與藥物氟維司群溶于有機溶劑中制成油相，然后將此油相注射到水相分散介質溶液中，機械攪拌或高速剪切充分乳化，得到O/W乳液；

所述的有機溶劑為二氯甲烷和乙酸乙酯的混和液，二氯甲烷和乙酸乙酯的體積百分比為(65-100)∶(0-35)；

所述的水相分散介質溶液為聚乙烯醇或聚乙烯醇和吐溫80混和液，其中聚乙烯醇的濃度為0.5％～5％(g/ml)吐溫80的濃度為0.01％～0.5％(g/ml)；

然后在室溫下攪拌1h～24h使有機溶劑揮發完全，再經離心、洗滌、收集、真空或冷凍干燥即得粒徑為15μm～125μm的氟維司群緩釋微球。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的氟維司群和聚乳酸或聚乳酸-羥乙酸共聚物和聚己內酯混合物的質量百分比為(1∶10)～(1∶3)。

3.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的油水相體積比為(1∶300)～(1∶10)，水相中無機鹽NaCl的濃度為0～2.0g/100ml。

4.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的機械攪拌速度為200rpm～2000rpm，攪拌時間為0.5h～4h，高速剪切的速度為1000rpm～20000rpm，乳化時間為0.5min～15min。

5.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的氟維司群微球載藥量在7％以上，氟維司群包封率在80％以上。

6.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的氟維司群的純度在90.0％以上。