[發(fā)明專利]一種治療腫瘤的注射用紅藤四萜大環(huán)內(nèi)酯酸鈉復合劑及制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710018116.8
• 申請日: 2007-07-06
• 公開（公告）號: CN101095713A
• 公開（公告）日: 2008-01-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 韋建學;王玲
• 申請（專利權(quán)）人: 韋建學;王玲
• 主分類號: A61K36/296
• 分類號: A61K36/296;A61K9/19;A61P35/00;A61K31/365
• 代理公司: 西安文盛專利代理有限公司
• 代理人: 李中群

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種以天然中草藥為原料制成的可廣泛用于各種腫瘤治療的藥物制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

腫瘤、癌癥系綜合性的全身多功能障礙疾病，是因人體自身組織細胞發(fā)生再分化或變異形成的一類新細胞組織的病癥。腫瘤細胞的代謝活動是非人體健康所需的代謝活動，它具有組織形態(tài)不固定化，代謝活動非模式化，腫瘤細胞在機體組織之間能夠進行轉(zhuǎn)移進入其他組織中，最終造成機體正常組織細胞代謝受阻，直至衰竭而死亡。腫瘤晚期病人由于瘤體增大或腫瘤轉(zhuǎn)移，使病人疼痛異常，嚴重影響到腫瘤病人的生存質(zhì)量，直至人體能量耗盡導致最終死亡。

近十多年腫瘤、癌癥來已經(jīng)成為嚴重危害人類健康的常見多發(fā)病。據(jù)有關(guān)的統(tǒng)計表明，目前世界上罹患腫瘤、癌癥的患者每年要新增一千多萬人，我國新增患者的人數(shù)則超過了160萬人，并有逐年增加的趨勢，其病死率在當今所有疾病中位居第一位，是危及人類生命的第一大惡性疾病，因此探討新的有效治療腫瘤、癌癥的藥物及方法便成為當前之重要課題。

目前西醫(yī)治療腫瘤、癌癥的手段，除手術(shù)之外，尚有放療、化療及免役療法等四種方式。其中手術(shù)無法解決腫瘤的轉(zhuǎn)移和復發(fā)問題；放療對人體正常化組織細胞機能破壞巨大，有時患者甚至會死于放療；化療藥品是一種細胞毒，同樣對人體正常組織細胞機能破壞巨大，而且易產(chǎn)生耐藥性，其在化療過程中往往一方面進行大量的殺死腫瘤細胞和正常細胞，另一方面又進行快速的補充高營養(yǎng)，使患者機體細胞始終處于極度疲勞，瘤體雖在短時間內(nèi)可能明顯縮小，但很快又會復發(fā)，以致患者生存質(zhì)量(quality?of?life.QOL)明顯下降，最終無法治療；免疫治療是一種通過提高人體免疫機能來達到治療腫瘤、癌癥目的的治療手段，但它不具有直接殺死腫瘤細胞的作用。此外，盡管迄今臨床上西醫(yī)已有許多用于治療腫瘤、癌癥的藥物，療效比較確切，但愈后效果卻不盡人意，且不談毒副作用之大，僅成本昂貴和操作繁瑣問題即為一般患者所無法忍受，還會引起諸多的不良反應(yīng)。

多年來我國雖然也相繼開發(fā)了一些治療腫瘤方面的天然藥品和中草藥成藥，但總體都是歸屬于腫瘤輔助性治療劑，沒有哪一種在臨床方面是具有直接殺死腫瘤細胞的制劑，因此不能夠單獨作為腫瘤治療性藥品使用，必須要與手術(shù)、放化療等方法合并使用。中藥制備成靜脈滴注或動脈介入給藥方式，進行單獨使用的用于治療腫瘤、癌癥的藥品制劑迄今還沒有正式的商品上市。中藥針劑傳統(tǒng)工藝技術(shù)是水煮醇沉，終端滅菌，易造成成分變化，影響制劑的穩(wěn)定性和藥品的重現(xiàn)性，療效得不到保證。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于針對本領(lǐng)域現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，通過發(fā)掘祖國豐富的中醫(yī)藥資源而提供一種給藥途徑為靜脈滴注或動脈介入方式的廣譜性治療腫瘤的藥物制劑——注射用紅藤四萜大環(huán)內(nèi)酯酸鈉復合劑，該藥物制劑具有直接殺死腫瘤細胞的作用，同時還具有能夠增強患者細胞代謝、激活細胞的正常功能、調(diào)整人體的免疫功能、促使患者低下的免疫功能恢復正常以及增強機體的抗癌能力的功效。

本發(fā)明的另一目的在于提供一種用于制備上述治療腫瘤的注射用復合劑的方法。

本發(fā)明所述注射用復合劑的制備方案是設(shè)計者根據(jù)祖國傳統(tǒng)醫(yī)學辨證施治思想以及現(xiàn)代醫(yī)藥學實驗基礎(chǔ)上通過悉心總結(jié)研制而獲得的。基于腫瘤細胞的多基因特點和人體免疫系統(tǒng)的生理特征，本發(fā)明設(shè)計者精選出一些藥效集中并易于為人體吸收的中藥原料，依據(jù)中藥各自特性，運用生物方法進行組方，進而制備出可切實有效治療腫瘤的中藥制劑，從而顯著降低或消除此類病癥對人類健康的威脅。

構(gòu)成本發(fā)明所述注射用復合劑中有效成分的各原料組分及重量配比為：

紅藤四萜大環(huán)內(nèi)酯酸鈉????1～2，

竹黃??????????????100～200，

淫羊藿(仙靈脾)????100～200。

根據(jù)上述組分藥物原料制成的注射用復合劑充分體現(xiàn)了祖國傳統(tǒng)醫(yī)學“正本清源”、“標本肩治”的辨證施治原則，方中各組分物的藥理作用如下所述：

紅藤四萜大環(huán)內(nèi)酯酸鈉：紅藤四萜大環(huán)內(nèi)酯酸鈉的分子結(jié)構(gòu)式為C₃₈H₄₆O₈Na，分子量為653，是最新發(fā)現(xiàn)的一種天然藥物成分，可直接作用于腫瘤細胞膜，造成腫瘤細胞凋亡、壞死，是一種組織細胞異常分化的阻斷劑、凋亡劑，該藥物與化療性藥物合并使用具有增效作用和減毒作用，可提高治療效果并縮短治療周期，同時它還具有激活正常化細胞功能的作用。

竹黃：具有甘淡、破淤止痛功效，可促進新陳代謝、恢復組織機能、增強體質(zhì)，具有鎮(zhèn)痛、局部麻醉和抗腫瘤作用。