[發明專利]5－氟胞嘧啶/類水滑石納米雜化物及其制備方法有效

申請號：	200710015041.8	申請日：	2007-06-20
公開（公告）號：	CN101085355A	公開（公告）日：	2007-12-12
發明（設計）人：	侯萬國;劉春霞	申請（專利權）人：	山東大學
主分類號：	A61K47/02	分類號：	A61K47/02;A61K31/513;A61P31/10
代理公司：	濟南金迪知識產權代理有限公司	代理人：	許德山
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摘要：
搜索關鍵詞：	胞嘧啶滑石納米雜化物及其制備方法
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【說明書】：

技術領域

本發明屬于材料和醫藥制劑技術領域，尤其涉及一種納米雜化材料5-氟胞嘧啶(5-FC)/ 類水滑石(HTlc)納米雜化物及其制備方法。

背景技術

生物/HTlc納米雜化材料是近幾年在材料學、藥物學、化學、微生物學等多學科交叉領域發展起來的一類新型功能材料，因其極高的潛在應用價值而受到國際科技界和工業界的日益關注。

類水滑石(Hydrotalcite-like?Compounds，HTlc)是由二價金屬離子和三價金屬離子組成的具有水滑石層狀結構的氫氧化物。HTlc具有獨特的結構特點：其一具有層狀晶體結構，層片帶有結構正電荷；其二是層間存在可交換的陰離子。特殊的結構賦予其特殊的性能，探索研究證明，HTlc在有機-無機納米復合材料、醫藥等領域有重要應用，是一類有良好發展前景的無機層狀材料。

隨著科學的發展和科技的進步，人們對疾病的治療效果和治療手段的要求日益提高。如何提高療效、簡化用藥方式、降低藥物的毒副作用是科技工作者的研究重點。尤其是毒性很大的藥物，為了方便患者服用，在保證有效治療濃度的同時，降低藥物的毒副作用，避免耐藥性的產生，采用藥物的有效輸送和控釋無疑是一種行之有效的途徑，而藥物載體的研制是其關鍵問題之一。

5-氟胞嘧啶(Flucytosme，5-FC)為抑真菌劑，高濃度時具有殺菌作用。對隱球菌屬、念珠菌屬和擬酵母菌等具有較高抗菌活性。但是使用時常伴隨有不良反應，主要有胃腸道反應，骨髓抑制，白細胞和血小板減少，偶可發生肝毒性反應等。近年來真菌感染率升高，5-氟胞嘧啶的用量明顯上升，解決5-氟胞嘧啶的控釋問題具有重要的現實意義。

發明內容

本發明針對現有技術的不足，以HTlc為載體，制備出5-氟胞嘧啶/類水滑石納米雜化物，可用于5-氟胞嘧啶的控釋，以提高藥效，降低藥物毒副作用等。

本發明的內容為：以HTlc為主體，以5-氟胞嘧啶為插層客體，通過共沉淀方法將5- 氟胞嘧啶組裝到HTlc層間，制備一種5-氟胞嘧啶/類水滑石納米雜化物，此材料可用于5- 氟胞嘧啶的緩釋，有效降低其毒副作用。

本發明提供一種5-氟胞嘧啶/類水滑石納米雜化物，以類水滑石(HTlc)為主體，以5- 氟胞嘧啶為插層客體；此納米雜化物具有水滑石的晶體結構，化學組成通式為 [M^II_(1-x)M^III_x(OH)₂](A^n-)_a(5-FC^-)_b·mH₂O，其中，M^II可為二價金屬離子，M^III為三價金屬離子； 5-FC^-代表層間一價5-氟胞嘧啶陰離子；A^n-可以不存在或為-n價的陰離子；x為每摩爾HTlc 中M^III的摩爾數，m為每摩爾HTlc中層間結晶水的摩爾數。

優選的，M^II為Mg²⁺、Mn²⁺、Fe²⁺、Co²⁺、Ni²⁺、Cu²⁺、Zn²⁺中的一種；M^III為Al³⁺、Cr³⁺、 Mn³⁺、Fe³⁺、Co³⁺、Ni³⁺中的一種；A^n-為OH^-、CO₃^2-、SO₄^2-、Cl^-、NO₃^-中的一種或兩種； x＝0.1～0.33；n＝1～2；m＝0.5～6。