[發(fā)明專利]一種含有右旋布洛芬的感冒藥

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710013723.5
• 申請日: 2007-02-16
• 公開（公告）號: CN101190237A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 汪洪湖
• 申請（專利權(quán)）人: 汪洪湖
• 主分類號: A61K35/413
• 分類號: A61K35/413;A61K31/4402;A61K31/522;A61K31/535;A61K45/06;A61K47/18;A61P31/00;A61P29/00;A61P11/02;A61K31/40;A61K31/192;A61K31/138;A61K31/137
• 代理公司: 安徽省蚌埠博源專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 楊晉弘

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種用于治療各種原因引起的疼痛、發(fā)熱、流涕、鼻炎等癥的右旋布洛芬感冒藥。

背景技術(shù)：

感冒是常見病、多發(fā)病，治感冒、流行性感冒藥，多以解熱鎮(zhèn)痛藥為主，或?qū)最愃幬镏袔追N組成復(fù)方，值得注意的是，有不少感冒藥，如速效傷風(fēng)膠囊、感冒通、安痛定等藥，含有撲熱息痛、非那西丁、氨基比林、阿司匹林等成分。這些成分對骨髓造血系統(tǒng)可產(chǎn)生抑制作用，特別影響兒童血細(xì)胞的生成和生長，導(dǎo)致白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏，降低小兒的免疫力，有的可引起中毒性肝損壞。而阿司匹林，有的可能引起瑞氏綜合征，造成白細(xì)胞、血小板降低，尤其是3歲以下的兒童，一般不主張用這種藥。

布洛芬，即2-(4-異丁基苯基)丙酸，系非甾體抗炎藥(NSAIDs)，是世界上第一個用于臨床且至今依然廣泛使用的洛芬類藥物，被公認(rèn)為NSAIDs中最安全的藥物之一。藥理作用顯示其抗炎，鎮(zhèn)痛，解熱作用。臨床用于各種急性、慢性關(guān)節(jié)炎，軟組織風(fēng)濕癥，腱鞘炎，運動性損傷和頭痛，肌痛，痛經(jīng)，撥牙后痛以及癌性疼痛等。該藥在鎮(zhèn)痛階梯用藥推薦為第一階梯藥物[2]，在國內(nèi)外藥典中均有收載，是我國的基本藥物之一。

由于外消旋體布洛芬的立體選擇性，其特征表現(xiàn)在：左旋布洛芬對映體在體內(nèi)必須單向轉(zhuǎn)化成右旋布洛芬對映體才能發(fā)揮其作用。實驗證明，右旋布洛芬對映體為外消旋布洛芬中的活性成份，具藥理活性，顯示治療作用；而左旋布洛芬對映體為非活性成份，且涉及到潛在的毒性作用。由于使用右旋布洛芬克服了布洛芬在使用藥效學(xué)和藥動學(xué)方面的一些缺點，國外已有用右旋布洛芬替代外消旋布洛芬的趨勢。其臨床意義如下：

①右旋布洛芬為具藥代活性的單一對映體，所以使用低于外消旋布洛芬劑量的右旋布洛芬可產(chǎn)生同等甚至較強程度的藥理作用，即使少于1/2劑量也產(chǎn)生一定程度的藥理作用。

②右旋布洛芬不需要轉(zhuǎn)化過程，所以進(jìn)入體內(nèi)后容易迅速獲得足夠高的血藥濃度，顯示起效快，作用強的特點。

③右旋布洛芬不干擾體內(nèi)脂肪組織生物合成，排除了誘發(fā)高敏性反應(yīng)的可能。

④右旋布洛芬降低了用藥劑量，不僅降低誘發(fā)潛在毒性的可能性而且為制備大劑量制劑(如緩釋劑、控釋劑等)更為有利。

⑤右旋布洛芬表現(xiàn)出較簡單的藥效學(xué)和藥動學(xué)特點，因而有利于用藥劑量的優(yōu)化等。

右旋布洛芬(S)--2-(4-異丁基苯基)丙酸首先由奧地利Gebro-Broscheh?Gmb?H公司研制開發(fā)成功，1994年經(jīng)批準(zhǔn)上市，商品名為Seractil。1997年6月瑞士Spirig的微球技術(shù)分公司Pelletech公司也研制成功，商品名為Soptifen和Ultraprofen。該公司通過其合作伙伴在國際上對其產(chǎn)品進(jìn)行注冊。目前正尋求進(jìn)入其它國家，包括西班牙、匈牙利等。此外，丹麥Nycomed公司也有該藥上市，商品名為Nyfen。美國Alemarle?Corp、法國等都有該藥上市，2001年該藥原料藥在我國由湖北百科藥業(yè)股份有限公司獨家研制成功投放市場，制劑在國內(nèi)也正陸續(xù)上市。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的就是用右旋布洛芬及其它藥物組合物作為感冒藥，克服了已有的布洛芬、撲熱息痛、非那西丁、氨基比林、阿司匹林在治療感冒時副作用大、劑量大等缺點。

本發(fā)明提供了一種含有右旋布洛芬的感冒藥，所述的藥物由右旋布洛芬與抗過敏藥、減輕鼻粘膜充血藥、抗病毒藥組成、堿性助溶劑、矯味劑、填充劑等，各成分的重量配比為：右旋布洛芬1，抗過敏藥0.01-0.2，減輕鼻粘膜充血藥0-0.5，抗病毒藥0-1，堿性助溶劑0-100，填充劑0-100，矯味劑0-0.5，潤滑劑0-2，水溶劑0-500，粘合劑0-12。

所述的抗過敏藥為氯苯那敏(撲爾敏)、氯馬斯汀或苯海拉明；所述的減輕鼻粘膜充血藥為右美沙芬或偽麻黃堿；所述的抗病毒藥為病毒唑、阿昔洛韋、金剛烷胺、嗎林雙胍或人工牛黃；所述的堿性助溶劑為精氨酸、D-精氨酸、DL-精氨酸及鹽或賴氨酸、D-賴氨酸或DL-賴氨酸及其鹽；所述的右旋布洛芬與精氨酸及鹽或賴氨酸及其鹽組分的摩爾配比為1∶0.5-100；所述的填充劑為乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、果糖或糊精；所述的矯味劑為甜菊苷及香料；所述的矯味劑為甜菊苷及香料；在所述的藥物中，還可以含有其他制藥助劑，例如著色劑、香味劑、潤滑劑、粘合劑等，如淀粉、改性淀粉、纖維素、硬脂酸鎂、滑石等。本發(fā)明的藥物所述的藥物可以制成任何一種藥劑學(xué)上認(rèn)可的劑型，包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、混懸劑、溶液劑、丸劑等。