[發明專利]一種植物揮發油在制備治療糖尿病藥物中的應用

無效

• 申請號: 200710012564.7
• 申請日: 2007-08-24
• 公開（公告）號: CN101371887A
• 公開（公告）日: 2009-02-25
• 發明（設計）人: 舒剛
• 申請（專利權）人: 舒剛
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61P3/10;A61K131/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域?本發明涉及蕓香科柑桔屬植物檸檬油提取物的醫學用途，尤其涉 及其在制藥領域的新用途，具體涉及其在制備治療糖尿病的藥物方面的新用途。 背景技術檸檬油來源于蕓香科植物檸檬Citrus?limon(L.)Burm.f.及其栽培 變種的新鮮成熟果實和果皮。

檸檬油主要用于食品、洗滌劑和化妝品等香精。

從蕓香科柑桔屬植物檸檬的果實、果皮和葉中提取揮發油的方法：

采用蕓香科植物檸檬Citrus?limon(L.)Burm.f.的新鮮成熟果皮，撕碎后直 接冷榨，再經過離心或者過濾，得到揮發油。選用清潔的檸檬類果實送入不同 的磨油機內取油。主要有FMC工藝和布朗工藝(BOE)，在一些地區和國家還 有特殊的磨油機。

這種冷榨的方法可獲得冷榨油和精油，也可以通過主要是以水蒸汽蒸餾所 得到的與水不相混合的揮發性油狀成份。

也可以采用市售品。獲得自中國江西的吉水南方藥物油廠，或美國的佛羅 里達化學公司生產的檸檬油。

糖尿病是一種復雜的疾病，其特征為高血糖癥。這個疾病可以分成兩個主 要的子集：胰島素依賴型(IDDM)，也被稱為1型糖尿病，和非胰島素依賴型 (NIDDM)，也被稱為2型糖尿病。

1?型糖尿病在機體的免疫系統摧毀了胰島β細胞時形成，這細胞是在機體中 唯一的制造調節血糖的激素胰島素的細胞。1型糖尿病可能占全部已診斷的糖尿 病的5-10％

2?型糖尿病可能占全部已診斷的糖尿病的90-95％。它通常開始時有胰島素 抵抗，一種以細胞不能完全地利用胰島素的紊亂。當需要胰島素增加分泌時， 胰腺逐漸喪失它生產胰島素的能力。

1型和2型糖尿病都能夠導致并發癥微血管、大血管和神經病變。糖尿病能 夠影響機體的許多部分，并能夠導致系列并發癥例如失明、腎臟損傷、和截肢。

2003年，中國疾病預防和控制中心估計，中國大約有4000萬糖尿病人。2005 年，美國國家衛生部疾病預防中心估計，美國有2080萬人有糖尿病，占人口的 7.0％。2002年，在美國，糖尿病的總費用是1320億美元(包括直接費和間接 費)，直接的醫療費用是920億美元，間接費用是400億美元(包括傷殘，喪失 工作能力和過早死亡)。2005年歐盟估計，歐洲有大約2250萬人患有2型糖尿 病。2005年，世界衛生組織估計，全球糖尿病患者為1.8億。

目前，治療的2型糖尿病的藥物主要有下面幾類：

1.雙胍類藥物。療效低，副作用較大，久用常產生乳酸酸中毒。

2.磺尿類藥物。副作用較大，久用常產生低血糖癥。并且，可使胰小島發 生疲勞，甚至衰竭，內源性的胰島素分泌功能進一步減少，發生藥物繼 發性失效。

3.阿卡波糖類藥物。僅僅延遲葡萄糖在小腸的吸收，降低餐后血糖水平。 它不能刺激胰島素的分泌，也不能改變空腹胰島素和C肽水平。

4.上述這些藥物配合胰島素或者單獨使用胰島素治療2型糖尿病，最終內 源性的胰島素分泌功能將完全喪失，胰島素的依賴性終究要來到(世界 衛生組織糖尿病研究組。WHO技術系列報告844，1994)。

上述所有的藥物都有比較強而持久的降低血糖的作用，但不能穩定地降低 血糖水平。同時，病人將需要逐年加大這些藥物的治療劑量。英國糖尿病前瞻 性研究指出，所有藥物都不能制止空腹血漿葡萄糖水平持續性上升，表明胰島 細胞功能進行性衰竭。(英國糖尿病前瞻性研究組，英國糖尿病前瞻性研究， 1977-1992)

顯然，目前世界上有許多藥物包括化學藥物和天然草藥，都有比較持久的 降低血糖的作用，但是，它們都不能穩定地降低血糖，也不能停止用藥，糖尿 病人將終身用藥。因此，可以說沒有任何藥物能夠治療痊愈糖尿病。

發明內容?本發明的目的在于提供檸檬油的醫學新用途。即它們在制藥領域、 在制備治療糖尿病的藥物方面的應用。本發明通過動物實驗和臨床觀察發現， 檸檬油具有明顯而強大的降低血糖的作用。并且可能治療痊愈糖尿病。

通過動物實驗，發現檸檬油有降低藥物STZ-誘導的1型和和2型糖尿病模 型大鼠血糖的明顯作用，治療效果顯著。對健康大鼠無降糖的作用。