[發明專利]具有改善溶出性能的右旋布洛芬藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200710004659.4
• 申請日: 2007-01-14
• 公開（公告）號: CN101219128A
• 公開（公告）日: 2008-07-16
• 發明（設計）人: 王小樹;楊貴方
• 申請（專利權）人: 海南高升醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K47/16;A61K47/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P11/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明提供了一種具有改善溶出性能的右旋布洛芬藥物組合物及其制備方法，涉及改善右旋布洛芬藥物溶出度的方法技術領域。

背景技術

右旋布洛芬是已被廣泛應用的非甾體抗炎藥布洛芬(外消旋體)的S-(+)-異構體，1994年在奧地利上市。為非甾體解熱鎮痛藥，主治小兒感冒急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病誘發的發熱及疼痛，各類風濕性關節炎，類風濕關節炎，痛風，各種肌肉損傷性疼痛，急性的輕中度疼痛，發熱等。

研究表明，布洛芬手性對映體的藥效存在很大差別，右旋布洛芬的活性是左旋體的160倍，是消旋布洛芬的1.6倍。應用純的右旋布洛芬的優點主要是可以降低劑量和減少副作用。

目前，國內外有右旋布洛芬片劑、膠囊劑及栓劑。

右旋布洛芬是一種弱酸性藥物，在水中幾乎不溶，故右旋布洛芬普通片劑、膠囊劑在胃腸中溶出慢，體內消除快。治療慢性疾病(風濕及類風濕關節炎等)時，長期頻繁使用會引起胃腸道潰瘍出血，致使其在體內效力減低，有的的病人不能接受治療。為適應臨床要求，有必要解決右旋布洛芬在胃腸中溶出慢的問題，并制備一種在胃腸中能夠快速溶出，生物利用度高的右旋布洛芬制劑。

發明內容

本發明的目的在于提供一種右旋布洛芬組合物及其制備方法，解決右旋布洛芬在胃腸中溶出慢的問題，向廣大患者和醫務工作者提供一種在胃腸中能夠快速溶出，生物利用度高的右旋布洛芬制劑。

本發明的技術解決方案是在右旋布洛芬制劑中添加某些增溶化合物，例如氨基酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉，并添加其他適量的藥用輔料，形成一種新的右旋布洛芬藥物組合物。

添加增溶化合物的右旋布洛芬藥物組合物能夠在胃腸中能夠快速溶出，縮短吸收時間，提高血漿生物利用度。從而更快、更有效的起到鎮病作用。

本發明提供的一種具有改善溶出性能的右旋布洛芬藥物組合物及其制備方法，其特征在于，包括右旋布洛芬和至少一種選自氨基酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉中的增溶化合物，其所述的右旋布洛芬與增溶化合物重量比為1∶0.2～2，再添加其他適量的藥用輔料，形成一種新的右旋布洛芬藥物制劑。

其中所述的其他適量的藥用輔料包括溶劑、粘合劑、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、矯味劑、泡騰劑、防腐劑中的一種或幾種。

其中所述的增溶化合物包括氨基酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉中的一種或幾種。

其中所述的氨基酸可以是：精氨酸、賴氨酸、頡氨酸一種。

進一步地，右旋布洛芬與精氨酸的摩爾比為1∶1。

本發明還提供了該改善溶出性能的右旋布洛芬藥物組合物的制備方法它是由下述步驟制備而成：

a、稱取右旋布洛芬、增溶化合物及其他適量的輔料；

b、采用直接壓片技術或濕法制粒壓片制成片劑、口腔崩解片；采用濕法制粒制成顆粒劑或膠囊；加水溶解制成口服溶液、糖漿劑。

1、其中制成片劑，它包括如下步驟：

第一步：右旋布洛芬、增溶化合物及粘合劑、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑分別過60目篩，按量稱取。

第二步：取右旋布洛芬、增溶化合物、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑，混合均勻，加水或乙醇水溶液或粘合劑進行濕法制粒、烘干，整粒。

第三步：所得物料經中間體檢測，確定片重后，送入壓片機壓片即得。

另外，它還可由下述方法制備，包括如下步驟：

第一步：右旋布洛芬、增溶化合物及粘合劑、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑分別過60目篩，按量稱取并混合均勻，備用，

第二步：所得物料經中間體檢測，確定片重后，送入壓片機壓片即得。

2、其中制成口腔崩解片，它包括如下步驟：

第一步：右旋布洛芬、增溶化合物及粘合劑、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、矯味劑、泡騰劑分別過100目篩，按量稱取。

第二步：取右旋布洛芬、增溶化合物、稀釋劑、矯味劑及部分崩解劑，混合均勻，加水或乙醇水溶液或粘合劑進行濕法制粒、烘干，整粒。

第三步：加入剩余的崩解劑、泡騰劑和潤滑劑，混合均勻，備用。

第四步：所得物料經中間體檢測，確定片重后，送入壓片機壓片即得。

另外，它還可由下述方法制備，包括如下步驟：

第一步：右旋布洛芬、增溶化合物及粘合劑、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、矯味劑、泡騰劑分別過100目篩，按量稱取并混合均勻，備用。

第二步：所得物料經中間體檢測，確定片重后，送入壓片機壓片即得。

3、制成顆粒劑，它包括如下步驟：

第一步：右旋布洛芬、增溶化合物、粘合劑、稀釋劑、矯味劑分別過100目篩，按量稱取。