[發明專利]蒺藜全草皂甙用于制備抗胰島素抵抗的高血糖和高脂血癥的藥物的方法

無效

• 申請號: 200710004114.3
• 申請日: 2004-11-22
• 公開（公告）號: CN101053582A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發明（設計）人: 瞿偉菁;張雯;莊秀園;牛偉;李明娟;褚書弟
• 申請（專利權）人: 華東師范大學
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61K31/7048;A61K9/48;A61K47/48;A61P3/06;A61P3/10;A61K131/00
• 代理公司: 上海德昭知識產權代理有限公司
• 代理人: 程宗德;石昭

本案是發明名稱和申請號分別為“蒺藜全草皂甙用于制備抗胰島素抵抗的高血糖和高脂血癥的藥物的方法”和“200410084412.4”的中國專利的分案申請。

技術領域

本發明涉及一種蒺藜全草皂甙用于制備抗胰島素抵抗的高血糖和高脂血癥的藥物的方法，或者說，涉及一種全草STT用于制備抗胰島素抵抗的高血糖和高脂血癥的藥物的方法，屬中藥制備的技術領域。蒺藜全草皂甙是指從蒺藜除根以外的植物整個地上部分中提取的全草STT。

背景技術

從傳統藥用部位蒺藜果實(見國家藥典)中提取的蒺藜皂甙，現代藥理學研究表明具有抗衰老作用。見張秀芹、王玨玫、金春花等，“蒺藜總皂甙抗衰老作用的研究”，[J].中藥材，1990，13(2)：34-36；宿燕崗、楊學義、陳灝珠，“心腦舒通的臨床應用及研究現狀”，[J].深圳中西醫結合雜志，1999，9(1)：39-40；吳恩融、馬建、立長齡等，“蒺藜皂甙抗衰老作用的實驗研究”，[J].中國藥學雜志，2000，35(2)：49-50；孫少敏、張維君、楊晶等，“刺蒺藜對衰老小鼠的紅細胞SOD活性和MDA含量的影響”，[J].黑龍江醫藥科學，2000，23(1)：5；楊晶、張濤、白大芳等，“蒺藜子對D-乳糖致衰老小鼠肝細胞膜Na⁺-K⁺-ATPase活性的影響”，[J].黑龍江醫藥科學，2001，24(1)：32-34。大量基礎和臨床研究表明蒺藜皂甙具有保護血管內皮細胞，防治動脈硬化、抗血栓形成，改善血液流變性，改善微循環，保護心肌的作用。見李鐵軍、徐江平、芮耀誠等，“蒺藜總皂甙對TNF-α及IL-β誘導內皮細胞粘附的抑制作用”，[J].解放軍藥學學報，1992，15(1)：6-8；徐江平，李鐵軍，芮耀誠等，“蒺藜總皂甙抑制培養的牛腦微血管內皮細胞表達E選擇素”，[J].第二軍醫大學學報，1998，19(6)：536-538；倪受東、徐先祥、蔣斗發等，“蒺藜總皂苷抗實驗性血栓形成作用”，[J].基層中藥雜志，2001，15(5)：10-11。

國外的臨床研究發現從蒺藜中提取的單一成份皂甙一原薯蕷皂甙(protodioscin)能增強性欲，提高性功能。原薯蕷皂甙可能是在體內通過代謝轉化成DHEA(De-hydro-Epi-Androsterone)而起上述作用的。進一步研究發現，生活在不同環境中的蒺藜，不一定都含有這一活性成份。見K?Gauthaman，P.G.Adaikan，R.N.V.Prasad.‘Aphrodisiac?properties?of?Tribulus?Terrestris?extract(Protodioscin)in?normal?and?castrated?rats’[J].LifeScience?s，2002，71：1385-1396(‘蒺藜提取物對正常和陽痿大鼠的性強壯’，生命科學，2002，71：1385-1396)。

現代中藥“心腦舒通”打破了蒺藜傳統的用藥部位，用全草提取有效成分入藥，是蒺藜全草入藥的成功例子，該藥主要用于抗心血管疾病，見宿燕崗、楊學義、陳灝珠，“心腦舒通的臨床應用及研究現狀”，[J].深圳中西醫結合雜志，1999，9(1)：39-40。

本發明人的前期研究發現從蒺藜全草提取的皂甙具有較傳統藥用部位蒺藜果實及其中提取的皂甙完全不同的藥效。見李明娟，瞿偉菁，褚書地，汪虹，田翠平，屠銘，“蒺藜水煎劑對小鼠代謝中糖異生的作用”，[J].中藥材，2001.24(8)；586～588；李明娟，瞿偉菁，王煜非，汪虹，田翠平，“蒺藜皂苷的降血糖作用”，[J].中藥材，2002.25(6)：420-422；孫斌，瞿偉菁，柏忠江，“蒺藜皂苷對乳腺癌細胞Bcap-37的體外抑制作用”，[J].中藥材，2003.26(2)104～106；褚書地，瞿偉菁，逄秀鳳，孫斌，黃曉青，“蒺藜皂苷對高血脂癥的影響”，[J].中藥材，2003.26(5)：341～344；褚書弟，瞿偉菁，李穆，曹群華，“蒺藜化學成分及其藥理作用研究進展”，[J].中國野生植物資源，2003.22(4)4-7；孫斌，瞿偉菁，張曉玲，楊煌健，莊秀園，章平，“蒺藜皂苷對人肝癌細胞BEL-7402生長抑制和誘導凋亡作用的研究”，[J].中國中藥雜志，2004.29(7)：681-684。

發明內容