[發明專利]西甲硅油乳劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200710001082.1
• 申請日: 2007-01-23
• 公開（公告）號: CN101229187A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發明（設計）人: 盧蓋·特班提
• 申請（專利權）人: 德國柏林化學股份有限公司
• 主分類號: A61K31/80
• 分類號: A61K31/80;A61K9/107;A61K47/38;A61P1/00
• 代理公司: 中國商標專利事務所有限公司
• 代理人: 徐小琴

技術領域

本發明涉及胃腸排氣劑-西甲硅油乳劑，特別是具有納米尺度的西甲硅油乳劑及其制備方法。

背景技術

已知西甲硅油是二甲硅油(或二甲基聚硅氧烷)和二氧化硅的混合物，通常用于減輕腸胃氣脹或類似的不適癥狀。

現有的西甲硅油往往制備成固體口服制劑，不方便嬰幼兒使用，另外，以往西甲硅油一般為1000微米左右的顆粒，不便于胃腸道微小氣泡的排出，限制胃腸脹氣的緩解。美國專利4906478公開了一種含有水溶性凝膠化的麥芽糖糊精和活化二甲硅油的混合物的活化制劑，但是不適合糖尿病患者服用。因此，需要一種更安全高效的，并可克服上述缺陷的西甲硅油制劑，以適用于任何有脹氣癥狀的人群，包括嬰幼兒、孕產婦、糖尿病人。

發明內容

本發明的目的是提供一種西甲硅油乳劑及其制備方法，并使該乳劑的顆粒尺寸達到納米級，以提高藥效并適用于任何有脹氣癥狀的人群，包括嬰幼兒、孕產婦、糖尿病人。

實現本發明的目的是提供一種西甲硅油乳劑，該乳劑含有作為活性成分的西甲硅油乳液和作為非活性成分的藥用許可的載體或賦形劑(添加劑)，其中西甲硅油乳液(含西甲硅油-即含有二甲硅油和4-7％的二氧化硅)其中西甲硅油的乳液含量為占西甲硅油乳劑總重量的25-35％，非活性成分的含量占西甲硅油乳劑總重量的65-75％，西甲硅油乳劑的顆粒度為10-50內米。

上述在西甲硅油乳劑中作為活性成分的西甲硅油乳液(30％)包含的組分及含量為：

西甲硅油?????????????????????????31.0％

聚乙二醇硬脂酸酯/棕櫚酸酯(1500)??10.0％

甘油酯???????????????????????????4.0％

山梨酸???????????????????????????0.075％

純化水???????????????????????????54.925％

其中，各組分的含量為占西甲硅油乳液總重量的百分比。

上述在西甲硅油乳劑中作為非活性成分包含的組分及含量為：

山梨酸??????????????????1.0份

羥丙基纖維素????????????4.0份

環己氨磺酸鈉????????????0.40份

糖精鈉??????????????????0.060份

香精????????????????????2.0份

純化水??????????????????859.9份

其中，各組分的含量為占非活性成分總重量的份數。

根據本發明，西甲硅油乳劑的制備方法包括：按所述配方配制或準備好西甲硅油乳液，該乳液的各組分選自市售的產品；按非活性組分的配比在純化水中先攪拌溶解山梨酸，環己氨磺酸鈉，糖精納，然后再加入羥丙基纖維素使之溶解，對溶解后的溶液過濾，最后與西甲硅油乳液和香精混合均勻，形成本發明具有納米尺度的西甲硅油乳劑。

與上述現有技術的西甲硅油制劑相比，本發明西甲硅油乳劑中不含糖、酒精和色素，乳劑顆粒在10-50納米之間，顯著提高了臨床療效，具有優秀的排氣效果，排氣療效是二甲硅油的150倍，并且安全高效，可以應用于任何有脹氣癥狀的人群，包括嬰幼兒、孕產婦、糖尿病人。

為了更好地理解本發明，下面結合附圖和描述本發明優選的實施例。

附圖說明

圖1是根據本發明的西甲硅油乳劑的制備工藝流程圖

圖2表示本發明乳劑粒徑分布圖

具體實施方式

根據本發明，配制西甲硅油乳劑按以下處方進行：

每1ml乳劑含有：

藥學活性成份

西甲硅油乳液(30％)，含有

西甲硅油()??????????????????????31.0％???40mg

聚乙二醇硬脂酸酯/棕櫚酸酯???????10.0％

(1500)

甘油酯??????????????????????????4.0％

山梨酸??????????????????????????0.075％

純化水??????????????????????????54.925％

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