[發明專利]奧扎格雷酯及其組合物和制備方法

無效

• 申請號: 200710000086.8
• 申請日: 2007-01-10
• 公開（公告）號: CN101219994A
• 公開（公告）日: 2008-07-16
• 發明（設計）人: 王立峰
• 申請（專利權）人: 王立峰
• 主分類號: C07D233/60
• 分類號: C07D233/60;A61K31/4174;A61K9/00;A61P7/02;A61P9/10
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1.奧扎格雷酯化前體藥物化合物，其特征在于以下列結構式表示的以奧扎格雷為有效成分的酯化前體藥物化合物：

式中

R為代表烷基、鏈烯基、烴氧羰氧基取代的烷基或羰氧基取代的烷基。

2.如權利要求1所示的藥物化合物，其特征在于：該化合物的具體制備方法如下：

以奧扎格雷為起始原料，在常規的酯化條件下酯化得到成品化合物。

3.如權利要求1所示的藥物化合物，其中R為烷基時，優選異丙基和叔丁基。

4.如權利要求1所示的藥物化合物，其中R為鏈烯基時，優選乙烯基、1-丙烯基。

5.如權利要求1所示的藥物化合物，其中R為烴氧羰氧基取代的烷基時，其結構如下式所示：

6.如權利要求5所示的結構式，其中R1優選氫、甲基；R2優選異丙基。

7.如權利要求1所示的藥物化合物，其中R為羰氧基取代的烷基時，其結構如下式所示：

8.如權利要求7所示的結構式，其中R1優選氫、甲基；R2優選甲基、叔丁基。

9.一種藥物組合物，它包含治療有效量的權利要求1所述的奧扎格雷酯和藥學上可接受的載體。

10.如權利要求9所述的組合物，其特征在于，它包含0.5-60重量％所述奧扎格雷酯和余量的藥學上可接受的載體。

11.如權利要求9所述的組合物，其特征在于，所述組合物是選自固體、半固體或液體的任何一種形式。

12.如權利要求9所述的組合物，其特征在于，所述組合物是選自速釋膠囊、緩釋膠囊、控釋膠囊、軟膠囊、速釋片、緩釋片、控釋片、分散片、口崩片、口含片、泡騰片、干混懸劑、顆粒劑、散劑或栓劑的固體制劑，或者是選自注射液、凍干粉針、軟膠囊、軟膏、乳劑、凝膠、洗液、口服液、混懸液、滴眼液或滴鼻液的半固體或液體制劑。

13.如權利要求9所述的組合物，其特征在于，當所述組合物是固體組合物時，所述藥學上可接受的載體選自糊精、α-環糊精，β-環糊精、γ-環糊精、羥丙基-β-環糊精、甲基-β-環糊精、微晶纖維素、羥丙幾甲基纖維素、淀粉、乳糖、糖粉或者它們的混合物；當所述組合物是半固體組合物或液體組合物時，所述藥學上可接受的載體選自α-環糊精，β-環糊精、γ-環糊精、羥丙基-β-環糊精、甲基-β-環糊精、丙二醇、甘油明膠、聚乙二醇、甘油、凡士林、水或者它們的混合物。

14.一種藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

將權利要求1所述的奧扎格雷酯與藥學上可接受的載體混合，從而制得所述的藥物組合物。