[發明專利]使用自組裝兩性聚合物增溶和靶向遞送藥物

有效

• 申請號: 200680053919.0
• 申請日: 2006-01-19
• 公開（公告）號: CN101400730A
• 公開（公告）日: 2009-04-01
• 發明（設計）人: A·迪萬;A·L·安頓;J·G·塔塔克
• 申請（專利權）人: 阿列克斯塞爾公司
• 主分類號: C08K5/05
• 分類號: C08K5/05;C08F8/34
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 李 進;李連濤

1.一種基本由以下結構組成的梳型聚合物：

該聚合物包含由交替的分支點部分B和親水的水溶性聚合物鏈段A形成的 骨架；并具有與各分支點部分相連接的疏水性側鏈C，其中各側鏈C分別選自 于可選擇性地經一個或多個親水取代基取代的直鏈烴、可選擇性地經一個或多 個親水取代基取代的多環烴、疏水性氨基酸、肽和聚合物；其中n的范圍從3 至100；p的平均范圍是1＜p≤4。

2.如權利要求1所述的聚合物，其中p的平均范圍為2至4。

3.如權利要求1所述的聚合物，其中p的平均范圍是1.5≤p≤2。

4.如權利要求1所述的聚合物，其進一步包含與各分支點部分相連的一 個或多個反應性官能團X，并基本由以下結構組成：

其中，r的平均范圍為1至4。

5.如權利要求1至4任一項所述的聚合物，其中水溶性聚合物鏈段A選 自于聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙烯亞胺、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚糖和 其共聚物。

6.如權利要求5所述的聚合物，其中聚合物鏈段A選自于聚乙二醇、聚 丙二醇及其共聚物。

7.如權利要求6所述的聚合物，其中聚合物鏈段A是聚乙二醇。

8.如權利要求7所述的聚合物，其中聚合物鏈段A的平均長度在4至700 個單體單位之間。

9.如權利要求4所述的聚合物，該聚合物具有以下結構，

其中，m為4-700，且Y和Y’分別選自于R、OR、COOR、SR、NHR、NRR’、 ONHR、NHOR、NRNH₂、NHNHR、NRNHR’和NHNRR’，其中R和R’分別選 自于可選擇性地經一個或多個親水取代基取代的直鏈烴、可選擇性地經一個或 多個親水取代基取代的多環烴、疏水性氨基酸、肽和聚合物。

10.如權利要求4所述的聚合物，該聚合物具有以下結構，

其中，m為4-700，且Y和Y’分別選自于R、COR、COOR、CONHR、CONRR’、 CONHOR、CONRNH₂、CONHNHR、CONRNHR’和CONHNRR’，其中R和R’ 分別選自于可選擇性地經一個或多個親水取代基取代的直鏈烴、可選擇性地經 一個或多個親水取代基取代的多環烴、疏水性氨基酸、肽和聚合物。

11.如權利要求1所述的聚合物，該聚合物具有以下結構，

其中，m為4-700，且Y和Y’分別選自于R、OR、COOR、SR、NHR、NRR’、 ONHR、NHOR、NRNH₂、NHNHR、NRNHR’和NHNRR’，其中R和R’分別選 自于可選擇性地經一個或多個親水取代基取代的直鏈烴、可選擇性地經一個或 多個親水取代基取代的多環烴、疏水性氨基酸、肽和聚合物。

12.如權利要求3所述的聚合物，該聚合物具有以下結構，

其中，m為4-700，且Y和Y’分別選自于R、OR、COOR、SR、NHR、NRR’ ONHR、NHOR、NRNH₂、NHNHR、NRNHR’和NHNRR’，其中R和R’分別選 自于可選擇性地經一個或多個親水取代基取代的直鏈烴、可選擇性地經一個或 多個親水取代基取代的多環烴、疏水性氨基酸、肽和聚合物。

13.如權利要求3所述的聚合物，該聚合物具有以下結構，

其中，m為4-700，且Y和Y’分別選自于R、OR、COOR、SR、NHR、NRR’、 ONHR、NHOR、NRNH₂、NHNHR、NRNHR’和NHNRR’，其中R和R’分別選 自于可選擇性地經一個或多個親水取代基取代的直鏈烴、可選擇性地經一個或 多個親水取代基取代的多環烴、疏水性氨基酸、肽和聚合物。