[發明專利]用于治療性功能障礙的血清素能活性劑

無效

• 申請號: 200680053794.1
• 申請日: 2006-03-30
• 公開（公告）號: CN101400350A
• 公開（公告）日: 2009-04-01
• 發明（設計）人: S·J·S·里佐;S·J·羅森茨維格－利普森;W·E·齊爾德斯;M·凱利;L·E·施馳特爾
• 申請（專利權）人: 惠氏公司
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61P15/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;安佩東

1.一種在有需要的患者中治療與藥物治療有關的性功能障礙的方法， 所述方法包括向所述患者施用有效量的5-HT_1A拮抗劑化合物。

2.權利要求1所述的方法，其中所述藥物治療是抗抑郁藥物治療、抗 精神病藥物治療或抗驚厥藥物治療。

3.權利要求1所述的方法，其中所述化合物是式(I)化合物或其可藥用 酸加成鹽，

其中

A是具有2-4個碳原子的亞烷基鏈，其任選被一個或多個低級烷基基團取 代，

Z是氧或硫，

R是H或低級烷基，

R¹是單環或二環芳基或雜芳基基團，

R²是單環或二環雜芳基基團，且

R³是氫、低級烷基、環烷基、環烯基、環烷基(低級)烷基、芳基、芳基(低 級)烷基、雜芳基、雜芳基(低級)烷基、式-NR⁴R⁵的基團[其中R⁴是氫、低 級烷基、芳基或芳基(低級)烷基，且R⁵是氫、低級烷基、-CO(低級)烷基、 芳基、-CO芳基、芳基(低級)烷基、環烷基或環烷基(低級)烷基，或R⁴和 R⁵與其共同連接的氮原子一起形成飽和雜環，所述雜環可進一步含有其它 雜原子]，或者式OR⁶的基團[其中R⁶是低級烷基、環烷基、環烷基(低級) 烷基、芳基、芳基(低級)烷基、雜芳基或雜芳基(低級)烷基]。

4.權利要求3所述的方法，其中所述化合物是式(III)化合物或其可藥 用鹽。

5.權利要求1所述的方法，其中所述化合物是(R)-4-氰基-N-{2-[4-(2，3- 二氫-苯并[1，4]二噁英-5-基)-哌嗪-1-基]丙基}-N-吡啶-2-基-苯甲酰胺或其可 藥用酸加成鹽(實施例化合物1)、N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙 基]-N-(2-吡啶基)環己烷甲酰胺(實施例化合物2)或其可藥用酸加成鹽或 (R)-N-(2-甲基-(4-吲哚基-1-哌嗪基)乙基)-N-(2-吡啶基)環己烷甲酰胺(實施 例化合物3)或其可藥用酸加成鹽。

6.權利要求1所述的方法，其中所述藥物是選擇性血清素再攝取抑制 劑(SSRI)。

7.權利要求6所述的方法，所述SSRI是氟西汀、西酞普蘭、草酸依 地普侖、馬來酸氟伏沙明、帕羅西汀或舍曲林。

8.權利要求1所述的方法，其中所述藥物是三環類抗抑郁藥。

9.權利要求8所述的方法，其中所述三環類抗抑郁藥是去甲丙米嗪、 阿米替林、阿莫西平、氯米帕明、多塞平、丙米嗪、去甲替林、普羅替林、 曲米帕明。

10.權利要求1所述的方法，其中所述藥物是氨基酮類化合物。

11.權利要求10所述的方法，其中所述的氨基酮類化合物是丁氨苯丙 酮。

12.權利要求1所述的方法，其中所述藥物是單胺氧化酶抑制劑 (MAOI)。

13.權利要求12所述的方法，其中所述單胺氧化酶抑制劑是苯乙肼。

14.權利要求1所述的方法，其中所述藥物是血清素和去甲腎上腺素 再攝取抑制劑(SNRI)。

15.權利要求14所述的方法，其中所述SNRI是文拉法辛、奈法唑酮、 米那普侖或度洛西汀。

16.權利要求1所述的方法，其中所述的藥物是去甲腎上腺素再攝取 抑制劑(NRI)。

17.權利要求16所述的方法，其中所述藥物是瑞波西汀。

18.權利要求1所述的方法，其中所述藥物是部分5-HT_1A激動劑。