[發明專利]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基-乙酸酰肼，其制備方法和藥物應用無效
| 申請號： | 200680053633.2 | 申請日： | 2006-12-21 |
| 公開（公告）號： | CN101395156A | 公開（公告）日： | 2009-03-25 |
| 發明（設計）人： | J·L·法爾科;A·帕洛莫;A·古列塔 | 申請（專利權）人： | 菲爾若國際公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 唐曉峰 |
| 地址： | 西班牙*** | 國省代碼： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 咪唑 吡啶 乙酸 制備 方法 藥物 應用 | ||
1.一種選自下列的(6-甲基-2-對甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3- 基)-乙酸酰肼化合物或其藥學可接受的鹽：
噻吩-2-羧酸N′-[2-(6-甲基-2-對甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3- 基)-乙?；鵠-酰肼；
(6-甲基-2-對甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸N′-乙?；? -酰肼；
(6-甲基-2-對甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸酰肼；
2-(6-甲基-2-對甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-N-嗎啉-4-基- 乙酰胺；
2-(6-甲基-2-對甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-N-[1，2，4]三 唑-4-基-乙酰胺；
(6-甲基-2-對甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸N-甲基-酰 肼；
(6-甲基-2-對甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸(4-氯苯亞 甲基)-酰肼；
(6-甲基-2-對甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸亞乙基-酰 肼；和
(6-甲基-2-對甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸亞異丙基- 酰肼。
2.權利要求1的化合物在制備用于治療或預防人或非人的哺乳動 物的與GABAA受體調節有關的疾病的藥物中的應用。
3.權利要求1的應用，其中GABAA受體是α1-GABAA受體。
4.權利要求1的應用，其中GABAA受體是α2-GABAA受體。
5.權利要求1的化合物在制備用于治療或預防人或非人的哺乳動 物的焦慮的藥物中的應用。
6.權利要求1的化合物在制備用于治療或預防人或非人的哺乳動 物的癲癇的藥物中的應用。
7.權利要求1的化合物在制備用于治療或預防人或非人的哺乳動 物的睡眠障礙的藥物中的應用。
8.權利要求1的化合物在制備用于治療或預防人或非人的哺乳動 物的失眠的藥物中的應用。
9.權利要求1的化合物在制備用于誘導人或非人的哺乳動物鎮靜 -催眠的藥物中的應用。
10.權利要求1的化合物在制備用于誘導人或非人的哺乳動物麻 醉的藥物中的應用。
11.權利要求1的化合物在制備調節誘導人或非人的哺乳動物睡 眠及其持續時間的必要時間的藥物中的應用。
12.權利要求1的化合物在制備用于誘導人或非人的哺乳動物肌 肉松弛的藥物中的應用。
13.一種藥物組合物，包含治療有效量的如權利要求1定義的化合 物和適當量的藥物賦形劑或載體。
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