[發明專利]苯丙醇抗生素的碳酸酯

無效

• 申請號: 200680053485.4
• 申請日: 2006-12-20
• 公開（公告）號: CN101389597A
• 公開（公告）日: 2009-03-18
• 發明（設計）人: T·W·葛林卡;D·E·史崔特;C·S·西利;R·D·賽門斯;章傑森
• 申請（專利權）人: 謝爾英·普勞有限公司
• 主分類號: C07C233/18
• 分類號: C07C233/18;C07C317/32;C07D213/40;A61K31/16;A61P31/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉 冬;韋欣華

1.一種式I苯丙醇碳酸酯或其溶劑合物：

式I

其中R₁選自：

和

R₂選自二氯甲基、二氟甲基、氯氟甲基、氯代甲基和甲基，

R₃選自羥甲基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基和 CH₂O-C(O)O-R₅，

R₄和R₅獨立選自取代的或未取代的C_1-10直鏈、支鏈或環狀烷基； 取代的或未取代的C_1-10烷氧基烷基；C_1-10芳基；C_1-10芳基烷基；取代 的或未取代的C_1-10直鏈、支鏈或環烯基。

2.權利要求1的苯丙醇碳酸酯，其中當R₁為NO₂時，R₃不為 CH₂O-C(O)O-R₅。

3.權利要求1的苯丙醇碳酸酯，其中R₄和R₅獨立選自甲基、乙 基、丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、異丁基、戊基、異戊基、正己 基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、正十二烷基、正十八烷基、 2-甲基-丁基、1-乙基-丙基、3-甲基-丙-2-烯基、2-甲氧基-乙基、2-乙 氧基-乙基、2-丙氧基-乙基、2-丁氧基-乙基、1-甲基-2-甲氧基-乙基、 環丙基-甲基、環戊基-甲基、環己基-甲基、環丙基、環丁基、環戊基、 環己基、3，7-二甲基辛-6-烯基、芐基、2-甲基-芐基、3-甲基-芐基、4- 甲基-芐基、2-甲氧基-芐基、3-甲氧基-芐基、4-甲氧基-芐基、甲基-2- 呋喃基、2-(甲氧基-乙氧基)-乙基、2-(乙氧基-乙氧基)-乙基、2-[2-(甲 氧基-乙氧基)-乙氧基]-乙基、2-[2-(乙氧基-乙氧基)-乙氧基]-乙基、2-(羥 基-乙氧基)-乙基、2-[2-(羥基-乙氧基)-乙氧基]-乙基、2-乙酰氧基-乙基、 2-(乙酰氧基-乙氧基)-乙基、3-乙酰氧基-丙基、2-羧基-乙基、3-羧基- 丙基、4-羧基-丁基、2-甲氧基羰基-乙基、3-甲氧基羰基-丙基、4-甲氧 基羰基-丁基、2-甲氧基羰基-芐基、3-甲氧基羰基-芐基、4-甲氧基羰 基-芐基、1-乙氧基羰基-乙基、1-甲氧基羰基-乙基、苯基、4-甲基-苯 基、4-甲氧基-苯基、4-羧基-苯基、2-羧基-苯基、4-甲氧基羰基-苯基、 2-甲氧基羰基-苯基和4-乙酰氨基-苯基。

4.權利要求3的苯丙醇碳酸酯，其中R₄和R₅獨立被選自以下的 部分取代：甲基、甲氧基、羧基、烷氧羰基和酰氧基。

5.權利要求3的苯丙醇碳酸酯，其中R₁選自

和

R₂為二氯甲基或二氟甲基，且R₃選自羥甲基、氟代甲基和 CH₂O-C(O)O-R₅。

6.權利要求1的苯丙醇碳酸酯，其中R₁為CH₃SO₂，R₂為CHCl₂， 且R₃為CH₂F。