[發(fā)明專利]作為膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白(CETP)抑制劑的吡啶基胺衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680053462.3
• 申請日: 2006-12-27
• 公開（公告）號: CN101389606A
• 公開（公告）日: 2009-03-18
• 發(fā)明（設計）人: 榊潤一;岸田雅司;松浦直子;梅村一郎;河原英二;山田建;小西一豪;巖切英之;英智今瀨;高廣三宅
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D213/38
• 分類號: C07D213/38;C07D213/40;C07D401/12;A61K31/44;A61K31/4439;A61P3/00;A61P9/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;張 朔

1.游離形式或鹽形式的式I化合物：

其中：

Z₁選自-N(R₂)(R₃)、-CN、-OR’、-COR’、-C(＝O)-O-R’、-C(＝O)-NR₂R₃、 -S(O)_mR’、-S(O)_m-N(R₂)(R₃)和-NR’-S(O)_m-N(R₂)(R₃)，m各自是整數(shù)0、1 或2，或者Z₁是Z；

R₁是基團-C(＝O)-R’、-C(＝O)-O-R’、-C(＝O)-NR₂R₃、-S(O)_m-R’、 -S(O)_m-N(R₂)(R₃)，m各自是整數(shù)0、1或2，或者R₁是Z；

其中，各自相互獨立地：

Z選自(i)未取代或取代的單環(huán)環(huán)烷基或者未取代或取代的單環(huán)環(huán)烯 基，(ii)未取代或取代的碳環(huán)芳香族基團或者未取代或取代的雜環(huán)基團；

R’獨立地代表氫、烷基、鹵代烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代 或取代的環(huán)烯基、在環(huán)烷基部分是未取代或取代的環(huán)烷基-烷基、在環(huán)烯基 部分是未取代或取代的環(huán)烯基-烷基、未取代或取代的碳環(huán)芳香族基團、未 取代或取代的雜環(huán)基團或者在芳基部分是未取代或取代的芳烷基；

R₂和R₃相互獨立地代表氫、烷基、被一個或多個選自如下的取代基取 代的烷基：鹵素、羥基、-N(R₂)(R₃)、-C(＝O)-O-R’、-C(＝O)-NR₂R₃、-S(O)_m-R’、 -S(O)_m-N(R₂)(R₃)、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的環(huán)烯基和未取 代或取代的雜環(huán)基團；或者R₂和R₃相互獨立地代表未取代或取代的環(huán)烷 基、未取代或取代的環(huán)烯基或者未取代或取代的碳環(huán)芳香族基團或者未取 代或取代的雜環(huán)基團；和

R₂和R₃一起是未取代或取代的亞烷基或者被O、NR”或S間隔的未取代 或取代的亞烷基，R”是R’或-C(＝O)-O-R’；且

其中取代的環(huán)烷基或取代的環(huán)烯基各自被一個或多個選自如下的取代 基取代：烷基、烷氧基、-C(＝O)-O-R’、-C(＝O)-NR₂R₃、-N(R₂)(R₃)、環(huán) 烷基-烷基、未取代或取代的碳環(huán)芳香族基團、未取代或取代的雜環(huán)基團、 在芳基部分是未取代或取代的芳烷基和在雜環(huán)基部分是未取代或取代的雜 環(huán)基-烷基；且

其中碳環(huán)芳香族基團或雜環(huán)芳香族基團或雜環(huán)基團、在芳基部分是未 取代或取代的芳烷基、在雜環(huán)基部分是未取代或取代的雜環(huán)基-烷基或者環(huán) A和B相互獨立地是未取代的或者被一個或多個選自如下的取代基取代：鹵 素、NO₂、CN、OH、烷基、烷氧基-烷基、羥基-烷基、鹵代-烷基、烷氧 基、烷氧基-烷氧基、鹵代烷氧基、-C(＝O)-R’、-C(＝O)-O-R’、-N(R₂)(R₃)、 -C(＝O)-NR₂R₃、-S(O)_m-R’、-S(O)_m-N(R₂)(R₃)、-NR’-S(O)_m-N(R₂)(R₃)和烷 酰基(氧基)，m各自是整數(shù)0、1或2；以及未取代或取代的環(huán)烷基、未取代 或取代的環(huán)烯基；在芳基部分是未取代或取代的芳烷基和在雜環(huán)基部分是 未取代或取代的雜環(huán)基-烷基。