[發明專利]化合物、篩選和治療方法

無效

• 申請號: 200680053077.9
• 申請日: 2006-12-20
• 公開（公告）號: CN101674826A
• 公開（公告）日: 2010-03-17
• 發明（設計）人: J·袁;A·德格特雷夫;J·希托米;G·D·卡尼;P·賈塔普
• 申請（專利權）人: 哈佛大學校長及研究員協會;布里格哈姆及韋門斯醫院
• 主分類號: A61K31/4178
• 分類號: A61K31/4178;C07D225/04;A61P25/28;A61K31/513
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 鄒雪梅;付 磊

1.一種治療患有在表1中列出的疾病或病癥的患者的方法，所述 方法包括對所述患者用有效量的Nec-1e化合物、Nec-2b化合物或 Nec-3b化合物給藥。

2.權利要求1的方法，其中所述Nec-1e化合物為基本上純的A 異構體。

3.一種治療患有在表1中列出的疾病或病癥的患者的方法，所述 方法包括對所述患者用有效量的Nec-3化合物給藥，其中所述Nec-3 化合物為基本上純的(3R，3aR)-rel異構體。

4.權利要求3的方法，其中所述Nec-3化合物選自化合物(1)至 (217)。

5.權利要求4的方法，其中所述Nec-3選自表7的化合物(141)、 (161)、(166)、(167)、(169)、(171)、(178)和(182)；表8的化合物(185)、 (188)、(190)、(192)和(194)；和表9的化合物(147)、(148)、(150)、(151)、 (154)、(158)和(159)。

6.一種治療患有在表2中列出的疾病或病癥的患者的方法，所述 方法包括對所述患者用有效量的Nec化合物給藥。

7.權利要求6的方法，其中所述Nec化合物為式(I)的Nec-1化合 物；

其中

R₁代表甲基、甲氧基、Cl、Br或F；和R₂代表一至四個碳原子的 烷基。

8.權利要求7的方法，其中R₁代表Cl和R₂代表甲基。

9.權利要求7的方法，其中R₁代表Cl和R₂代表乙基。

10.權利要求7-9中任一項的方法，其中所述Nec-1化合物為基本 上純的A異構體。

11.一種治療患有在表3中列出的疾病或病癥的患者的方法，所述 方法包括對所述患者用有效量的Nec-Ic化合物給藥。

12.一種治療患有在表4中列出的疾病或病癥的患者的方法，所述 方法包括對所述患者用有效量的Nec-1d化合物給藥。

13.一種治療患有在表1中列出的疾病或病癥的患者的方法，所述 方法包括對所述患者用有效量的格爾德霉素給藥。

14.Nec-1e化合物。