[發(fā)明專利]苯并稠合雜環(huán)磺酰胺衍生物用于治療疼痛的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680053030.2
• 申請(qǐng)日: 2006-12-19
• 公開（公告）號(hào): CN101378746A
• 公開（公告）日: 2009-03-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: V·L·史密斯－斯溫托斯基;A·B·賴茨
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/352
• 分類號(hào): A61K31/352;A61K31/353;A61K31/357;A61P29/00
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 鄒雪梅;黃可峻

1.治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)可接受的鹽在制備在有需 要的患者中治療疼痛的藥物中的用途

其中，

R¹和R²各自獨(dú)立地選自氫和低級(jí)烷基；

R⁴選自氫和低級(jí)烷基；

a是1-2的整數(shù)；

選自

其中b是0-4的整數(shù)；

每一個(gè)R⁵獨(dú)立地選自鹵素、低級(jí)烷基和硝基；

其中所述低級(jí)烷基表示碳鏈組成為1-4個(gè)碳原子的烷基。

2.如權(quán)利要求1所述的用途，其中

R¹和R²各自獨(dú)立地選自氫和低級(jí)烷基；

R⁴選自氫和低級(jí)烷基；

a是1-2的整數(shù)；

選自

其中b是0-2的整數(shù)；

每一個(gè)R⁵獨(dú)立地選自鹵素、低級(jí)烷基和硝基；

其中所述低級(jí)烷基表示碳鏈組成為1-4個(gè)碳原子的烷基。

3.如權(quán)利要求2所述的用途，其中

R¹和R²各自獨(dú)立地選自氫和低級(jí)烷基；

R⁴選自氫和低級(jí)烷基；

a是1-2的整數(shù)；

選自

其中b是0-2的整數(shù)；

每一個(gè)R⁵獨(dú)立地選自鹵素、低級(jí)烷基和硝基；

其中所述低級(jí)烷基表示碳鏈組成為1-4個(gè)碳原子的烷基。

4.如權(quán)利要求3所述的用途，其中

R¹和R²各自獨(dú)立地選自氫和低級(jí)烷基；

R⁴選自氫和甲基；

a是1-2的整數(shù)；

選自2-(2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(6-氯-2，3-二氫- 苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(6-氟-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯 基)、2-(5-氟-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(7-氯-2，3-二氫-苯 并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(7-硝基-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯 基)、2-(7-甲基-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(5-氯-2，3-二氫- 苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(6-溴-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯 基)、2-(6，7-二氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)和2-(8-氯-2，3-二 氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)；

其中所述低級(jí)烷基表示碳鏈組成為1-4個(gè)碳原子的烷基。

5.如權(quán)利要求4所述的用途，其中

R¹和R²各自獨(dú)立地選自氫和甲基；

R⁴選自氫和甲基；

a是1-2的整數(shù)；

選自2-(2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(6-氯-2，3- 二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(7-氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己 烯基)、2-(7-甲基-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(6-溴-2，3-二氫 -苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)和2-(6，7-二氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán) 己烯基)。

6.如權(quán)利要求1所述的用途，其中式(I)化合物選自(2S)-(-)-N-(6- 氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-2-基甲基)-磺酰胺。

7.如權(quán)利要求1所述的用途，其中疼痛是急性疼痛或慢性疼痛。

8.如權(quán)利要求1所述的用途，其中所述疼痛是炎癥疼痛。

9.如權(quán)利要求1所述的用途，其中所述疼痛是神經(jīng)性疼痛。