[發(fā)明專(zhuān)利]局部應(yīng)用的藥劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680052959.3
• 申請(qǐng)日: 2006-12-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101374502A
• 公開(kāi)（公告）日: 2009-02-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·博茨;R·S·萊文森;M·基施納;R·C·丘卡
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 藥物技術(shù)公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/107
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/107;A61K31/4164;A61K31/7036;A61K45/06;A61K31/415;A61P31/04;A61P31/10
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 焦麗雅

1.藥物組合物在制備施藥于外陰陰道表面以便治療混合型細(xì)菌性陰道病和外陰陰道念珠菌感染的藥劑中的應(yīng)用，該藥物組合物包括：

(a)抗菌有效量的抗菌劑；和

(b)抗真菌有效量的抗真菌劑，

其中該組合物具有至少一種非類(lèi)脂內(nèi)相和至少一種與外陰陰道表面生物粘附的類(lèi)脂外相。

2.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述的抗菌劑包括克林霉素或其藥物學(xué)上可接受的鹽或酯。

3.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述的抗真菌劑包括布康唑或其藥物學(xué)上可接受的鹽或酯。

4.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中用酸將組合物的內(nèi)相緩沖至約2.0-約6.0的內(nèi)相pH。

5.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中用酸將組合物的內(nèi)相緩沖至基本上對(duì)陰道環(huán)境而言最佳的內(nèi)相pH。

6.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述組合物所施用的外陰陰道表面為陰道粘膜表面。

7.權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其中在施用于陰道粘膜表面上時(shí)，所述的抗菌劑和抗真菌劑各自具有約3小時(shí)到約10天的釋放期限。

8.權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其中在施用于陰道粘膜表面上時(shí)，所述的抗菌劑和抗真菌劑各自具有約12小時(shí)到約10天的釋放期限。

9.權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其中所述活性劑中的至少一種在給藥后達(dá)1天表現(xiàn)出約2％-約25％的釋放；在給藥后達(dá)2天表現(xiàn)出約15％-約50％的釋放；在給藥后達(dá)3天表現(xiàn)出約25％-約75％的釋放；和在給藥后達(dá)4天表現(xiàn)約45％-100％的釋放。

10.權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其中所述的組合物為陰道霜?jiǎng)┬问健?/p>

11.權(quán)利要求10所述的應(yīng)用，其中所述的抗菌劑包括克林霉素或其藥物學(xué)上可接受的鹽或酯，且所述的抗真菌劑包括布康唑或其藥物學(xué)上可接受的鹽或酯。

12.權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其中克林霉素或其鹽或酯以約0.5％-約6％重量的克林霉素相當(dāng)量存在。

13.權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其中克林霉素或其鹽或酯以約1％-約3％重量的克林霉素相當(dāng)量存在。

14.權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其中布康唑或其鹽或酯以約0.5％-約6％重量的硝酸布康唑相當(dāng)量存在。

15.權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其中布康唑或其鹽或酯以約1％-約3％重量的硝酸布康唑相當(dāng)量存在。

16.權(quán)利要求10所述的應(yīng)用，其中所述的抗菌劑包括磷酸克林霉素且所述的抗真菌劑包括硝酸布康唑。

17.權(quán)利要求10所述的應(yīng)用，其中以有效提供可接受的臨床反應(yīng)的單劑量提供所述的組合物。

18.權(quán)利要求17所述的應(yīng)用，其中所述的單劑量約為1-約10g。

19.權(quán)利要求17所述的應(yīng)用，其中將包含約2％重量的克林霉素相當(dāng)量的磷酸克林霉素和約2％重量的硝酸布康唑的約5g單劑量陰道霜?jiǎng)┙M合物施藥于陰道粘膜表面；該陰道霜?jiǎng)┙M合物具有(i)至少一種非類(lèi)脂內(nèi)相；(ii)至少一種與外陰陰道表面生物粘附的類(lèi)脂外相；和(iii)乳化劑；其中磷酸克林霉素和硝酸布康唑至少大部分存在于內(nèi)相中。

20.權(quán)利要求17所述的應(yīng)用，其中所述的乳化劑包括磷脂。

21.藥物組合物，包括：

(a)占組合物約0.5％-約6％重量的克林霉素相當(dāng)量的克林霉素或其藥物學(xué)上可接受的鹽或酯；和

(b)占組合物約0.5％-約6％重量的硝酸布康唑相當(dāng)量的布康唑或其藥物學(xué)上可接受的鹽或酯；

該組合物為具有至少一種非類(lèi)脂內(nèi)相和至少一種與外陰陰道表面生物粘附的類(lèi)脂外相的陰道霜?jiǎng)?/p>

22.權(quán)利要求21所述的組合物，其中在將該組合物施用于陰道粘膜表面上時(shí)，克林霉素和布康唑各自具有約3小時(shí)-約10天的釋放期限。

23.權(quán)利要求21所述的組合物，其中在將該組合物施用于陰道粘膜表面上時(shí)，克林霉素和布康唑各自具有約12小時(shí)-約10天的釋放期限。