[發明專利]軟蛋白酶抑制劑及其前軟形式

無效

• 申請號: 200680052936.2
• 申請日: 2006-12-15
• 公開（公告）號: CN101379069A
• 公開（公告）日: 2009-03-04
• 發明（設計）人: H·賴;W·吳;W·W·巴喬夫欽
• 申請（專利權）人: 塔夫茨大學信托人
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新;林森

1.一種化合物，其由下式代表:

其中，

A代表包括N和Cα碳的4-8元雜環；

R₁代表C-端連接的氨基酸殘基或氨基酸類似物或C-端連接的肽或 肽類似物或其中R₁與N間的鍵為硫代酰胺鍵；

R₂不存在或代表環A的一個或多個取代基，其各自獨立地為鹵素、 低級烷基、低級烯基、低級炔基、羰基、羧基、酯、甲酸鹽、酮、硫代 羰基、硫酯、硫代醋酸鹽、硫代甲酸鹽、氨基、酰基氨基、酰氨基、硝 基、硫酸鹽、磺酸鹽、亞磺酰氨基、-(CH₂)_m-R₇、-(CH₂)_m-OH、-(CH₂)_m-O- 低級烷基、-(CH₂)_m-O-低級烯基、-(CH₂)_n-O-(CH₂)_m-R₇、-(CH₂)_m-SH、 -(CH₂)_m-S-低級烷基、-(CH₂)_m-S-低級烯基或-(CH₂)_n-S-(CH₂)_m-R₇、疊氮基、 氰基、異氰酸基、氰硫基、異硫氰酸基、氰酰、或

R₃代表氫或鹵素、低級烷基、低級烯基、低級炔基、羰基、硫代羰 基、氨基、酰基氨基、酰氨基、硝基、硫酸鹽、磺酸鹽、亞磺酰氨 基、-(CH₂)_m-R₇、-(CH₂)_m-OH、-(CH₂)_m-O-低級烷基、-(CH₂)_m-O-低級烯 基、-(CH₂)_n-O-(CH₂)_m-R₇、-(CH₂)_m-SH、-(CH₂)_m-S-低級烷基、-(CH₂)_m-S- 低級烯基或-(CH₂)_n-S-(CH₂)_m-R₇、疊氮基、氰基、異氰酸基、氰硫基、 異硫氰酸基、氰酰、或

R₆代表氫、鹵素、烷基、烯基、炔基、芳基、-(CH₂)_m-R₇、-(CH₂)_m-OH、 -(CH₂)_m-O-烷基、-(CH₂)_m-O-烯基、-(CH₂)_m-O-炔基、-(CH₂)_m-O-(CH₂)_m-R₇、 -(CH₂)_m-SH、-(CH₂)_m-S-烷基、-(CH₂)_m-S-烯基、-(CH₂)_m-S-炔基、 -(CH₂)_m-S-(CH₂)_m-R₇、

烷基鏈烯基

炔基，或

R₇代表取代或未取代的芳基、芳烷基、環烷基、環烯基或雜環；

R₈代表氫、-CH₃或-(CH₂)_n-CH₃；

Y₁和Y₂獨立地為OH或能被水解為羥基的基團，或Y₁和Y₂經由 環結構中含5到8個原子的環連接，其中所述環能水解為兩個羥基；

m為零或1-8范圍內的整數；和

n為1-8范圍內的整數。