[發(fā)明專利]由小分子靶向人癌中的GLI蛋白無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200680052630.7 | 申請日： | 2006-12-08 |
| 公開（公告）號： | CN101370498A | 公開（公告）日： | 2009-02-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 何飚;藤井直明;尤亮;徐志東;D·M·雅布隆斯 | 申請（專利權(quán)）人： | 加利福尼亞大學(xué)董事會 |
| 主分類號： | A61K31/415 | 分類號： | A61K31/415;C07D231/06 |
| 代理公司： | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 | 代理人： | 余穎 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 分子 靶向 中的 gli 蛋白 | ||
1.一種具有下式的小分子化合物，及其鹽、水合物、溶劑合物、異構(gòu) 體和前藥：
式中X1和X2各自獨立地是N或C，式中X1和X2之一是N，X1和X2之一是C，因此環(huán)N與X1和X2中是C的那個形成雙鍵；
R1、R2和R3各自獨立地選自用0-3個R6基團任選取代的C1-C6烷基、 芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基，所述R6基團各自獨立地選自氫、鹵素、 C1-C6烷基、-OR7、-C(O)R7、-OC(O)R7、-N(R7，R7)、-NR7S(O)2R7、 -C(O)N(R7，R7)、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)N(R7，R7)、-C(NR7)N(R7，R7)、 -N(R7)C(NR7)N(R7，R7)和S(O)mR7，其中下標(biāo)m是0、1或2；
Y是直接鍵或C1-C4烷基；
Z選自C1-C4烷基、芳基和雜芳基；
R4是氫、鹵素、-OR7、-OC(O)R7、-C(O)OR7、-N(R7，R7)、-NR7S(O)2R7、 -C(O)N(R7，R7)、-N(R7)C(O)N(R7，R7)、-C(NR7)N(R7，R7)、NR7C(O)R7和 S(O)mR7，式中下標(biāo)m是0、1或2；
R5是H、C1-C6烷基，或任選與Y組合形成5-6元雜環(huán)；
R7各自獨立地是H或C1-C6烷基。
2.如權(quán)利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，R1、R2和R3各 自是芳基。
3.如權(quán)利要求2所述的小分子化合物，其特征在于，R1、R2和R3各 自是苯基。
4.如權(quán)利要求2所述的小分子化合物，其特征在于，R4是羥基。
5.如權(quán)利要求4所述的小分子化合物，其特征在于，Z是C1-C4烷基。
6.如權(quán)利要求4所述的小分子化合物，其特征在于，Z是芳基。
7.如權(quán)利要求6所述的小分子化合物，其特征在于，Z是苯基。
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