[發明專利]苯并－稠合雜環磺酰胺衍生物治療物質濫用和成癮的用途

無效

• 申請號: 200680052415.7
• 申請日: 2006-12-19
• 公開（公告）號: CN101370494A
• 公開（公告）日: 2009-02-18
• 發明（設計）人: V·L·史密斯－斯溫托斯基;A·B·賴茨
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61K31/357;A61P25/30;A61P25/32;A61P25/34;A61P25/36
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 譚明勝;林森

相關申請的交叉引用?

本申請要求于2005年12月19日提交的美國臨時申請60/751,679的權益，其整體內容通過引用并入本文。?

發明領域

本發明涉及苯并-稠合雜環磺酰胺衍生物治療物質濫用和成癮的用途。?

發明背景?

酒精濫用，其一般特征是酒精使用的非適應性的(maladaptive)形式，導致臨床明顯的損傷和痛苦，是嚴重的醫學和社會問題。已經認為，在動物中產生選擇性降低酒精10飲用，而不產生平行的降低水和食物攝取的那些物質，在治療人類酒精中毒中可能是臨床有效的(Myers1994)。大豆黃甙，在中國用作“酒精成癮”傳統治療的一種中藥Radix?pureariea(RP)的有效成分，符合以下情況：它降低了金倉鼠飲用酒精，而不產生水和食物攝取15(Keung?and?Vallee3?1993)。相反，許多藥物，包括特定的5-羥色胺能激動劑(例如舍曲林)和阿片制劑拮抗劑(例如納洛酮和納曲酮)，它們已顯示在動物中抑制酒精消耗，它們同時也損害了水或食物的消耗(Myers?1994)。然而，雖然非典型的抗精神病藥已提出作為可能的物質濫用的治療方法，在物質濫用患者中藥物可能經歷大量的肝代謝。肝損傷患者人數是非常高的。所以，用非典型的抗精神病藥治療物質濫用患者是有益的，該非典型的抗精神病藥在肝中代謝不明顯。?

仍然需要提供物質濫用和/或成癮的有效治療方法，尤其是對特別是酒精、可卡因、海洛因、去氧麻黃堿、氯胺酮、Ecstacy、尼古丁、奧施康定/羥考酮、可待因、嗎啡等的濫用和/或成癮。?

發明概述?

本發明涉及治療物質濫用和/或成癮的方法，該方法包括給予有此需?要的受試者治療有效量的式(I)化合物?

其中?

R¹和R²各自獨立地選自氫和低級烷基；?

R⁴選自氫和低級烷基；?

a是1-2的整數；?

選自?

和?

其中b是0-4的整數；并且其中c是0-2的整數；?

每個R⁵獨立地選自鹵素、低級烷基和硝基；?

條件是當?是?或?時，則a是1；?

或其可藥用鹽。?

本發明進一步涉及治療物質濫用和/或成癮的方法，該方法包括給予有此需要的受試者治療有效量的式(II)化合物?

或其可藥用鹽。?

舉例說明本發明是治療酒精濫用和/或成癮的方法，該方法包括給予有此需要的受試者治療有效量的本文所述任意化合物或藥物組合物。?

進一步舉例說明本發明是治療物質濫用和/或對濫用物質成癮的方法，所述物質選自酒精、可卡因、海洛因、去氧麻黃堿、氯胺酮、Ecstacy、尼古丁、奧施康定/羥考酮、可待因、嗎啡，該方法包括給予有此需要的受試者治療有效量的本文所述任意化合物或藥物組合物。?

本發明進一步涉及治療物質濫用和/或成癮的方法，該方法包括用治療有效量的至少一種抗成癮劑和如本文所述的式(I)或式(II)化合物共同治療。?

發明詳述?

本發明涉及治療物質濫用和/或成癮的方法，該方法包括給予有此需要的受試者治療有效量的式(I)化合物?

或其可藥用鹽，其中?、a、R《1》、R《2》和R《4》如本文定義。?

本發明進一步涉及治療物質濫用和/或成癮的方法，該方法包括用治療有效量的至少一種抗成癮劑和如本文所述的式(I)或式(II)化合物共同治療。?

如本文使用的，除非另有說明，術語“物質”當指濫用和/或成癮的物質時將包括任何合法或非法的物質，受試者或患者對其會發展為成癮性。可能產生濫用的藥物類別包括但不限于興奮劑、致幻劑、巴比妥類、天然和合成的阿片類以及苯并二氮雜革類。適宜的實例包括但不限于酒精、可卡因、海洛因、去氧麻黃堿、氯胺酮、Ecstacy、尼古丁、奧施康定/羥考酮、可待因、嗎啡等。?