[發(fā)明專利]苯并－稠合雜環(huán)磺酰胺衍生物治療抑郁癥的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680052406.8
• 申請日: 2006-12-19
• 公開（公告）號: CN101336106A
• 公開（公告）日: 2008-12-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: V·L·史密斯－斯溫托斯基;A·B·賴茨
• 申請（專利權(quán)）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K31/353;A61K31/357;A61P25/24
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 譚明勝;林森

1.下式(I)的化合物或其可藥用鹽在制備治療抑郁癥的藥物中 的用途，

其中

R¹和R²各自獨立地選自氫和C₁-C₄烷基；

R⁴選自氫和C₁-C₄烷基；

a是1-2的整數(shù)；

其中b是1-4的整數(shù)；

每個R⁵獨立地選自鹵素。

2.權(quán)利要求1的用途，其中R¹和R²各自獨立地選自氫和 C₁-C₄烷基；

R⁴選自氫和甲基；

a是1-2的整數(shù)；

選自2-(6-氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(6- 氟-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(5-氟-2，3-二氫-苯并[1，4] 二氧雜環(huán)己烯基)、2-(7-氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、 2-(5-氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(6-溴-2，3-二氫-苯并 [1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(6，7-二氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己 烯基)和2-(8-氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)；

或其可藥用鹽。

3.權(quán)利要求2的用途，其中

R¹和R²各自獨立地選自氫和甲基；

R⁴選自氫和甲基；

a是1-2的整數(shù)；

選自：2-(6-氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、 2-(7-氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基)、2-(6-溴-2，3-二氫-苯并 [1，4]二氧雜環(huán)己烯基)和2-(6，7-二氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán) 己烯基)；

或其可藥用鹽。

4.權(quán)利要求1的用途，其中所述式(I)化合物選自(2S)-(-)-N-(6- 氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-2-基甲基)-磺酰胺和其可藥用 鹽。

5.權(quán)利要求1的用途，其中所述的抑郁癥是嚴(yán)重抑郁性障礙。

6.包含權(quán)利要求1定義的式(I)化合物或其可藥用鹽和至少一 種抗抑郁劑的組合物在制備治療抑郁癥的藥物中的用途。

7.權(quán)利要求6的用途，其中所述的式(I)化合物選自 (2S)-(-)-N-(6-氯-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-2-基甲基)-磺酰胺 和其可藥用鹽。

8.權(quán)利要求6的用途，其中所述的抗抑郁劑選自丙米嗪、阿 米替林、地昔帕明、去甲替林、多塞平、普羅替林、曲米帕明、馬 普替林、阿莫沙平、曲唑酮、丁氨苯丙酮、氯米帕明(chlomipramine)、 氟西汀，度洛西汀，依他普侖，西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀、氟 伏沙明、萘法唑酮、文拉法辛、米那普侖、瑞波西汀、米氮平、苯 乙肼、反苯環(huán)丙胺、嗎氯貝胺、Kava-Kava、St.John’s?Wart、s-腺 苷蛋氨酸、促甲狀腺激素釋放激素、具有抗抑郁劑活性的神經(jīng)激肽 受體拮抗劑和三碘甲腺原氨酸。

9.權(quán)利要求6的用途，其中所述的抗抑郁劑選自單胺氧化酶 抑制劑、具有抗抑郁劑活性的三環(huán)化合物、5-羥色胺重吸收抑制劑、 5-羥色胺去甲腎上腺素重吸收抑制劑、去甲腎上腺素能和特異性5- 羥色胺能藥物以及非典型性抗抑郁藥。

10.權(quán)利要求6的用途，其中所述的抗抑郁劑選自苯乙肼、反 苯環(huán)丙胺、嗎氯貝胺、丙米嗪、阿米替林、地昔帕明、去甲替林、 多塞平、普羅替林、曲米帕明、氯米帕明(cnlomipramine)、阿莫沙 平、氟西汀、舍曲林、帕羅西汀、西酞普蘭、氟伏沙明、文拉法辛、 米那普侖、米氮平和丁氨苯丙酮。

11.權(quán)利要求6的用途，其中所述的抗抑郁劑選自具有抗抑郁 劑活性的神經(jīng)肽類、具有抗抑郁劑活性的靶向神經(jīng)肽受體的化合物 和具有抗抑郁劑活性的激素類。