[發(fā)明專利]改善HIV整合酶抑制劑的藥物動(dòng)力學(xué)的方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680052014.1
• 申請(qǐng)日: 2006-12-29
• 公開（公告）號(hào): CN101336107A
• 公開（公告）日: 2008-12-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: B·P·卡尼;A·凱基;川口功
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 吉里德科學(xué)公司;日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K31/426
• 分類號(hào): A61K31/426;A61K31/47;A61P31/18
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 袁志明

1.利托那韋或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于改善HTV整合酶 抑制劑或其藥學(xué)上可接受的鹽在患者中的藥物動(dòng)力學(xué)的藥劑中的用 途。

2.權(quán)利要求1所述的用途，其中所述的整合酶抑制劑為式(I)的化 合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中

環(huán)Cy為C_3-10碳環(huán)基或雜環(huán)基，每個(gè)基團(tuán)任選被1-5個(gè)選自基 團(tuán)A的取代基取代；

所述的雜環(huán)基為包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的飽和或 不飽和環(huán)；

基團(tuán)A為氰基，苯基，硝基，鹵素，C_1-4烷基，鹵代C_1-4烷基， 鹵代C_1-4烷氧基，-OR^a1，-SR^a1，-NR^a1R^a2，-CONR^a1R^a2，-SO₂NR^a1R^a2， -COR^a3，-NR^a1COR^a3，-SO₂R^a3，-NR^a1SO₂R^a3，-COOR^a1或 -NR^a2COOR^a3；

R^a1和R^a2相同或不同且各自為H，C_1-4烷基或芐基；

R^a3為C_1-4烷基；

R¹選自基團(tuán)B或?yàn)槿芜x被1-3個(gè)選自鹵素或基團(tuán)B的取代基取 代的C_1-10烷基；

基團(tuán)B為：

任選被1-5個(gè)選自基團(tuán)A的取代基取代的C_3-10碳環(huán)；

任選被1-5個(gè)選自基團(tuán)A的取代基取代的雜環(huán)基；

-OR^a4；

-SR^a4；

-NR^a4R^a5；

-CONR^a4R^a5；

-SO₂NR^a4R^a5；

-COR^a6；

-NR^a4COR^a6；

-SO₂R^a6；

-NR^a4SO₂R^a6；

-COOR^a4；或

-NR^a5COOR^a6；

R^a4和R^a5相同或不同且各自為：

H；

C_1-4烷基；

任選被1-5個(gè)選自基團(tuán)A的取代基取代的C_3-10碳環(huán)基；或

任選被1-5個(gè)選自基團(tuán)A的取代基取代的雜環(huán)基；

R^a6為：

C_1-4烷基；

任選被1-5個(gè)選自基團(tuán)A的取代基取代的C_3-10碳環(huán)基；或

任選被1-5個(gè)選自基團(tuán)A的取代基取代的雜環(huán)基；

R²為H或C_1-4烷基；

R³¹為H，氰基，羥基，氨基，硝基，鹵素，C_1-4烷基，C_1-4烷 氧基，C_1-4烷基硫烷基，鹵代C_1-4烷基或鹵代C_1-4烷氧基；

X為C-R³²或N；

Y為C-R³³或N；

R³²和R³³相同或不同且各自為：

H；

氰基；

硝基；

鹵素；

任選被1-5個(gè)選自基團(tuán)A的取代基取代的C_3-10碳環(huán)基；

任選被1-5個(gè)選自基團(tuán)A的取代基取代的雜環(huán)基；任選被1-3 個(gè)選自鹵素或基團(tuán)B的取代基取代的C_1-10烷基；

-OR^a7；

-SR^a7；

-NR^a7R^a8；

-NR^a7COR^a9；

-COOR^a10；或

-N＝CH-NR^a10R^a11；

R^a7和R^a8相同或不同且各自選自H，基團(tuán)B或任選被1-3個(gè)選 自鹵素或基團(tuán)B的取代基取代的C_1-10烷基；

R^a9為C_1-4烷基；且

R^a10和R^a11相同或不同且各自為H或C_1-4烷基。