[發明專利]用于抑制細胞凋亡的化合物無效
| 申請號: | 200680051639.6 | 申請日: | 2006-11-22 |
| 公開(公告)號: | CN101370820A | 公開(公告)日: | 2009-02-18 |
| 發明(設計)人: | E·佩雷茨帕亞;M·J·維森特多康;M·奧爾扎茨卡拉塔尤德;L·蒙德拉岡馬蒂尼茨;A·梅塞古爾佩波克;A·莫爾弗南德茨;G·桑克里門斯佩雷茨德羅扎;G·馬萊特恩格拉 | 申請(專利權)人: | 薩爾瓦特實驗室有限公司;康斯喬最高科學研究公司 |
| 主分類號: | C07K5/087 | 分類號: | C07K5/087;C07K7/64;C07K5/083;C07K5/097 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 劉冬;李炳愛 |
| 地址: | 西班牙*** | 國省代碼: | 西班牙;ES |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 用于 抑制 細胞 化合物 | ||
1.一種通式I的化合物、其立體異構體和其混合物、其多晶型和 其混合物和其藥學上可接受的溶劑化物和加成鹽,
其中:
R1代表(C1-C5)烷基、(C2-C5)烯基、-(CH2)1-3-NHCO-(C1-C3)烷 基、-(CH2)1-3-COMRaRb、-(CH2)0-3-(3-6)Cy、 -(CH2)0-3-(5-6)Hetcy、-(CH2)1-3-苯基、-(CH2)1-3-(1-萘基)、-(CH2)1-3-(2- 萘基)、-(CH2)1-3-(5-10)Hetar、-(CH2)2-CH(苯基)2、-(CH2)2-CH(苯 基)[(5-6)Hetar]或-(CH2)2-CH[(5-6)Hetar]2;
R2代表-(CH2)0-3-(3-6)Cy、-(CH2)0-3-(5-6)Hetcy、-(CH2)1-3-苯 基、-(CH2)1-3-(1-萘基)、-(CH2)1-3-(2-萘基)、 -(CH2)1-3-(5-10)Hetar、-(CH2)2-CH(苯基)2、-(CH2)2-CH(苯基)[(5-6)Hetar] 或-(CH2)2-CH[(5-6)Hetar]2;
R3代表-(CH2)1-3-苯基、-(CH2)1-3-(1-萘基)、-(CH2)1-3-(2-萘基) 或-(CH2)1-3-(5-6)Hetar;
(C1-C5)烷基和-(C2-C5)烯基可任選被一個或多個選自以下的取代 基取代:-O-(C1-C2)烷基、-S-(C1-C2)烷基、-NH2、-NH-(C1-C2)烷基 和-N[(C1-C2)烷基]2;
(C1-C3)烷基可任選被一個或多個鹵素原子取代;
Ra和Rb獨立代表-H或-(C1-C3)烷基;
(3-6)Cy代表3-6元的部分不飽和或飽和碳環基團;
(5-6)Hetcy代表C-或N-基團的5或6元環,其為含有一個或兩個 獨立選自O、S和N的雜原子的部分不飽和或飽和碳環;
Cy和Hetcy可任選被一個或多個選自鹵素、-CF3和-OH的取代基 取代;
(5-6)Hetar和(5-10)Hetar分別代表C-或N-基團的芳族5元或6元 和5-10元環;其含有1-4個獨立選自O、S和N的雜原子;
苯基、1-萘基、2-萘基、(5-6)Hetar和(5-10)Hetar可任選被一個或 多個選自以下的取代基取代:鹵素、-CF3、-OH、-O-(C1-C3)烷基、 -CO-(C1-C3)烷基、-(C1-C5)烷基-NRaRb、-NRaRb和-SO2NH2;
附帶條件為R2不代表2-(4-氟苯基)乙基。
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