[發明專利]致癌Ras特異性細胞毒化合物及其使用方法

有效

• 申請號: 200680051618.4
• 申請日: 2006-11-22
• 公開（公告）號: CN101360422A
• 公開（公告）日: 2009-02-04
• 發明（設計）人: 方炳良;劉勁松;郭薇;吳書泓
• 申請（專利權）人: 得克薩斯大學體系董事會
• 主分類號: A01N43/38
• 分類號: A01N43/38;A61K31/405
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 袁志明

1.結構式如下的化合物或其鹽在制備藥物中的用途，其中所述 藥物用于抑制細胞中Ras蛋白的活性，所述細胞表達高活性Ras蛋白 或表達突變Ras蛋白：

其中R₁是鹵素，氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基或異戊基；

其中R₂是甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲 丁基，叔丁基，戊基，己基，異戊基，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，醛 或酯；

其中R₃是鹵素，氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，異戊基，羧甲基，羧乙基， 羧丙基，羧丁基，醛，酯或酮基；

其中R₄是鹵素，氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，異戊基，羧甲基，羧乙基， 羧丙基，羧丁基，醛，酯，酮，呋喃基，吲哚基，噻吩基，噻唑基， 咪唑基，異唑基，唑基，吡唑基，吡咯基，吡嗪基，嘧啶基，嘧 啶堿基，嘌呤基，噌啉基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，苯并三唑基， 苯并唑基，喹啉，異唑基，異喹啉環烷基，鏈烯基，環烯基，苯 基或吡啶基；

其中R₅是鹵素，氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，異戊基，羧甲基，羧乙基， 羧丙基，羧丁基，酰胺，胺類，醛，酯或酮基；

其中R₆是鹵素，氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，異戊基，羧甲基，羧乙基， 羧丙基，羧丁基，醛，酯或酮基；

其中R₇是鹵素，氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，異戊基，羧甲基，羧乙基， 羧丙基，羧丁基，醛，酯或酮基；

其中R₈是鹵素，氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，異戊基，羧甲基，羧乙基， 羧丙基，羧丁基，醛，酯或酮基；

其中R₉是鹵素，氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，異戊基，羧甲基，羧乙基， 羧丙基，羧丁基，醛，酯或酮基；

其中R₁₀是鹵素，氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，異戊基，羧甲基，羧乙基， 羧丙基，羧丁基，醛，酯或酮基；

其中R₁₁是鹵素，氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，異戊基，羧甲基，羧乙基， 羧丙基，羧丁基，醛，酯或酮。

2.權利要求1的用途，其中R₁是鹵素基團。

3.權利要求2的用途，其中R₁是氯或溴基團。

4.權利要求1的用途，其中R₂是甲基、正丙基、異丙基、甲醇、 乙醇、丙醇、醛或酯。

5.權利要求1的用途，其中R₉是氯基團。

6.權利要求4的用途，其中R₉是溴基團。

7.權利要求1的用途，其中R₃是鹵素基團。

8.權利要求1的用途，其中R₄是鹵素，甲基酯或甲基喹啉酯基 團。

9.權利要求1的用途，其中R₅是甲基或酰胺基。

10.權利要求1的用途，其中R₇是氯或溴基團。

11.權利要求1的用途，其中R₈是氯或溴基團。

12.權利要求1的用途，其中R₉是氯。

13.權利要求1的用途，其中R₁₀是氯或溴基團。