[發明專利]左乙拉西坦制劑和制備方法

無效

• 申請號: 200680051606.1
• 申請日: 2006-03-07
• 公開（公告）號: CN101360493A
• 公開（公告）日: 2009-02-04
• 發明（設計）人: J·赫拉科夫斯基
• 申請（專利權）人: 特瓦制藥工業有限公司
• 主分類號: A61K31/4015
• 分類號: A61K31/4015;A61K9/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 馬崇德;韋欣華

1.一種實質上無助流劑的左乙拉西坦組合物，包含左乙拉西坦和，可選擇 的，一種賦形劑，其中組合物實質上無任何顆粒外的助流劑。

2.如權利要求1的實質上無助流劑的左乙拉西坦組合物，其中組合物具有 均勻一致的混合物，以至于混合物的均勻度測定介于90％和110％之間，其相應 的相對標準偏差小于5％。

3.如權利要求1的實質上無助流劑的左乙拉西坦組合物，其中組合物具有 均勻一致的混合物，以至于混合物的均勻度測定介于95％和105％之間，其相應 的相對標準偏差小于2％。

4.如權利要求1的實質上無助流劑的左乙拉西坦組合物，其中組合物具有 均勻一致的混合物，以至于混合物的均勻度測定大于98％，其相應的相對標準 偏差小于1％。

5.如權利要求1的實質上無助流劑的左乙拉西坦組合物，其中左乙拉西坦 按重量計占組合物總重量的至少大約60％。

6.如權利要求1的實質上無助流劑的左乙拉西坦組合物，其中左乙拉西坦 按重量計占組合物總重量的至少大約70％。

7.如權利要求1的實質上無助流劑的左乙拉西坦組合物，其中左乙拉西坦 按重量計占組合物總重量的比例為大約70％至大約95％。

8.如權利要求1的實質上無助流劑的左乙拉西坦組合物，其中的賦形劑選 自玉米淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、淀粉羥乙酸鈉、硬脂酸 鎂、羥丙基甲基纖維素、聚乙二醇、二氧化鈦、著色劑和它們的混合物。

9.如權利要求1的實質上無助流劑的左乙拉西坦組合物，其中組合物中的 左乙拉西坦顆粒的粒度分布d(0.1)不少于大約0.6μm，d(0.5)介于大約10 和大約30μm之間，d(0.9)不大于大約65μm。

10.一種藥物組合物，包括左乙拉西坦和，可選擇的，一種賦形劑，其中 組合物實質上無任何顆粒外的助流劑。

11.一種藥物劑型，包含權利要求10的藥物組合物。

12.如權利要求11的藥物制劑，其中劑型是片劑或膠囊。

13.如權利要求11的藥物劑型，包含至少大約250mg的左乙拉西坦。

14.一種實質上無助流劑的左乙拉西坦藥物組合物的制備方法，它包括制 粒左乙拉西坦組合物，從而形成顆粒化的左乙拉西坦組合物，和，可選擇的， 將左乙拉西坦組合物和一種或多種賦形劑混和，其中產生的藥物左乙拉西坦組 合物實質上不含任何顆粒外的助流劑。

15.如權利要求14的方法，其中的左乙拉西坦組合物包含至少一種賦形劑。

16.如權利要求14的方法，其中的制粒方法包括濕制粒法。

17.如權利要求16的方法，其中的左乙拉西坦組合物用純凈水作為造粒液 體制粒。

18.如權利要求16的方法，進一步包含將藥物左乙拉西坦組合物壓制成片 劑或將其裝入膠囊。

19.如權利要求16的方法，進一步包含干燥、研磨，和可選擇的，將顆粒 化的組合物與一種或多種賦形劑混和；和將實質上無助流劑的左乙拉西坦組合 物壓制成片劑或將實質上無助流劑的左乙拉西坦組合物放入膠囊。

20.如權利要求14的方法，其中制粒方法包括干制粒法。

21.如權利要求20的方法，進一步包含將左乙拉西坦組合物壓制成片劑或 將其裝入膠囊。

22.如權利要求20的方法，進一步包含研磨和，可選擇的，將顆粒化的組 合物與一種或多種賦形劑混和；和將左乙拉西坦組合物壓制成片劑或將左乙拉 西坦組合物放入膠囊。

23.如權利要求14的方法，其中藥物組合物中左乙拉西坦顆粒的粒度分布 為，d(0.1)不少于大約0.6μm；d(0.5)介于大約10到大約30μm之間，和d (0.9)不大于大約65μm。