[發(fā)明專利]具有血清素源性活性和/或去甲腎上腺素能活性的取代芳氧基丙胺

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680051547.8
• 申請日: 2006-11-22
• 公開（公告）號: CN101360698A
• 公開（公告）日: 2009-02-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: T·G·甘特;S·薩沙
• 申請（專利權(quán)）人: 奧斯拜客斯制藥有限公司
• 主分類號: C07B59/00
• 分類號: C07B59/00;C07C217/16;C07C217/20;A61P25/00;A61K31/13;A61K31/381
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 張曉威

1.式1的化合物：

???????式1

或其單一對映體、(+)-對映體與(-)-對映體的混合物、單獨的非對映體、 非對映體的混合物，或者藥學(xué)可接受的鹽、溶劑合物或前藥，其中：

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₇獨立地選自氫和氘；

R₆選自-CH₃、-CDH₂、CD₂H和-CD₃；

Ar₁選自下述基團：

其中R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₁₈和R₁₉獨 立地選自氫和氘；

Ar₂選自下述基團：

其中R₂₀、R₂₁、R₂₂、R₂₃、R₂₄、R₂₅、R₂₆和R₂₇獨立地選自氫和氘；

條件為式1的化合物含有至少一個氘原子；且條件為在式1的化合物 中的氘富集為至少約1％；以及條件為所述式1的化合物不是

2.權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物包含按重量計約90％或更多 的所述化合物的(-)-對映體與按重量計約10％或更少的所述化合物的(+)-對 映體。

3.權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物包含按重量計約90％或更多 的所述化合物的(+)-對映體與按重量計約10％或更少的所述化合物的(-)-對 映體。

4.選自下述的化合物：

或其單一對映體、(+)-對映體與(-)-對映體的混合物、按重量計約90％或更 多的(-)-對映體與按重量計約10％或更少的(+)-對映體的混合物、按重量計 約90％或更多的(+)-對映體與按重量計約10％或更少的(-)-對映體的混合 物、單獨的非對映體、非對映體的混合物，或者藥學(xué)可接受的鹽、溶劑合 物或前藥。

5.選自下述的化合物：

或其單一對映體、(+)-對映體與(-)-對映體的混合物、按重量計約90％或更 多的(-)-對映體與按重量計約10％或更少的(+)-對映體的混合物、按重量計 約90％或更多的(+)-對映體與按重量計約10％或更少的(-)-對映體的混合 物、單獨的非對映體、非對映體的混合物，或者藥學(xué)可接受的鹽、溶劑合 物或前藥。

6.藥物組合物，其包含治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，或根 據(jù)權(quán)利要求1的化合物的單一對映體、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物的(+)-對映 體與(-)-對映體的混合物、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物的按重量計約90％或更 多的(-)-對映體與按重量計約10％或更少的(+)-對映體的混合物、根據(jù)權(quán)利 要求1的化合物的按重量計約90％或更多的(+)-對映體與按重量計約10％ 或更少的(-)-對映體的混合物、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物的單獨的非對映體、 根據(jù)權(quán)利要求1的化合物的非對映體的混合物，或者其藥學(xué)可接受的鹽、 溶劑合物或前藥，以及包含藥學(xué)可接受的載體。