[發(fā)明專利]固體制劑

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680051256.9
• 申請(qǐng)日: 2006-11-18
• 公開（公告）號(hào): CN101360725A
• 公開（公告）日: 2009-02-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丹·B·布朗;丹尼爾·科里;卡倫·B·梅因;理查德·J·R·克里克莫爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿斯利康公司
• 主分類號(hào): C07D267/02
• 分類號(hào): C07D267/02;C07D281/02
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 楊青;樊衛(wèi)民

1.包括固體的11-哌嗪-1-基二苯并[b，f][1，4]硫氮雜卓和至少一種選自填充劑，粘合劑，崩解劑，助懸劑，包衣劑，甜味劑，調(diào)味劑及潤(rùn)滑劑的藥用賦形劑的固體制劑，其中所述固體11-哌嗪-1-基二苯并[b，f][1，4]硫氮雜卓為晶型A，其具有基本上如圖1所示的X射線粉末衍射圖。

2.權(quán)利要求1的固體制劑，其中所述賦形劑選自無機(jī)鹽填充劑，纖維素填充劑，寡糖填充劑，非纖維素粘合劑，崩解劑和潤(rùn)滑劑。

3.權(quán)利要求1的固體制劑，包括按重量計(jì)0.1％至99％的所述11-哌嗪-1-基二苯并[b，f][1，4]硫氮雜卓。

4.權(quán)利要求1的固體制劑，包括按重量計(jì)0.1％至75％的所述11-哌嗪-1-基二苯并[b，f][1，4]硫氮雜卓。

5.權(quán)利要求1的固體制劑，包括按重量計(jì)0.1％至50％的所述11-哌嗪-1-基二苯并[b，f][1，4]硫氮雜卓。

6.權(quán)利要求1的固體制劑，包括按重量計(jì)1％至25％的無機(jī)鹽填充劑。

7.權(quán)利要求6的固體制劑，其中所述無機(jī)鹽包括磷酸鹽。

8.權(quán)利要求7的固體制劑，其中所述無機(jī)鹽是磷酸氫鈣二水合物。

9.權(quán)利要求1的固體制劑，包括按重量計(jì)10％至95％的纖維素填充劑。

10.權(quán)利要求9的固體制劑，其中所述纖維素填充劑是微晶纖維素或硅化微晶纖維素。

11.權(quán)利要求1的固體制劑，包括按重量計(jì)15％至50％的寡糖填充劑。

12.權(quán)利要求11的固體制劑，其中所述寡糖填充劑是乳糖。

13.權(quán)利要求1的固體制劑，包括按重量計(jì)0.5％至15％的非纖維素粘合劑。

14.權(quán)利要求1的固體制劑，其中所述非纖維素粘合劑是聚維酮或共聚維酮。

15.權(quán)利要求1的固體制劑，包括按重量計(jì)1％至15％的崩解劑。

16.權(quán)利要求15的固體制劑，其中所述崩解劑是羥基乙酸淀粉鈉或交聚維酮。

17.權(quán)利要求1的固體制劑，包括按重量計(jì)0.1％至8％的潤(rùn)滑劑。

18.權(quán)利要求17的固體制劑，其中所述潤(rùn)滑劑是硬脂酸鎂或硬脂酰富馬酸鈉。

19.通過濕法制粒法制得的根據(jù)權(quán)利要求1-18任一項(xiàng)的固體制劑。

20.一種口服劑型，包括根據(jù)權(quán)利要求1-18任一項(xiàng)的固體制劑。

21.權(quán)利要求20的口服劑型，其是片劑，囊片，膠囊劑或袋劑。

22.權(quán)利要求20的口服劑型，包括0.1mg至750mg所述11-哌嗪-1-基二苯并[b，f][1，4]硫氮雜卓。

23.權(quán)利要求20的口服劑型，具有50mg至1500mg的總重量。

24.一種適合在液體介質(zhì)中混懸的散劑，包括根據(jù)權(quán)利要求1-18任一項(xiàng)的制劑。